Beta blokkoló táblázat gyógyszertan
- 1. Lulu Béta-blokkolók táblázat: Hatások: • negatív ino- (összehúzódás ereje) chrono- (frekvencia), dromo- (átvezetőképesség) és bathmotróp (ingerelhetőség - propranolol) hatás • antiarrhythmiás hatás • csökkentik a katekolamin érzékenységet • antiischaemiás hatás (csökkentik a szív munkáját és O2 igényét) • antioxidáns, anti-remodellációs hatásúak (katekolaminok mitogén hatása ↓) Mellékhatások: • szédülés • gyengeség, fáradtság izomperfúzió ↓ miatt) • szexuális dysfunkció • renin felszabadulás ↓ (JGA β1-receptorai) • hypoglycaemia, inzulinrezisztencia ↑ (pancreas β2-rec. → inzulin felszabadulás ↓) • hypoglycaemia (máj glikogén bontása ↓) • bronchospasmus (bronchusok β2-receptorai – β1-szelektívekkel kiküszöbölhető!) • bradycardia (negatív chrono és dromotrópia) • AV-blokk (negatív chrono és dromotrópia) Alkalmazás: • stabil angina pectoris (komplex terápia része) • ritmuszavarok (antiarrhythmiás szerek II. csoport) – PF, PSVT, KES • krónikus szívelégtelenség • hypertónia – általában vízhajtókkal és értágítókkal kombinációban • glaucoma (csarnokvíz termelődés ↓) • hyperthyreosis okozta tachycardia (+ 5-monodejodináz gátlása T4-T3 átalakulás ↓) • phaeochromocytoma – előtte α1-blokkolók adása • migrén, tremor, lámpaláz → Arrhythmia kezelésére: esmolol, sotalol, landiolol → Pangásos szívelégtelenség kezelésére: carvedilol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol → Glaucoma kezelésére: betaxolol, timolol, levobunolol → Myocardiális infarktus kezelésére: atenolol, metoprolol, propranolol → Migrén profilaxisként: propranolol, timolol → Portális hypertensió, varix vérzés kezelésére: propranolol → Pheochromocytoma kezelésére: propranolol (+ alpha-blokkoló!) Kontraindikációk: • túlérzékenység, allergia • asthma bronchiale (bronchoconstrictio miatt ne) • súlyos kardiális dekompenzáció (negatív inotrópia miatt ne) • bradycardia, AV-blokk ( negatív chrono és dromotrópia miatt ne)
- 2. Lulu β1-szelektív: Gyógyszer Jellemző Spec. felhasználás Metoprolol (BETALOC) ISA -, MSA + hosszú hatás Acebutolol ISA +, MSA + Atenolol (ATENOBEN, TENORMIN) ISA -, MSA - hypoglycaemiában Betaxolol (LOKREN, BETOPTIC) ISA -, MSA + glaucoma Bisoprolol (CONCOR, BISOBLOCK) ISA -, MSA - hosszú hatás Nebivolol (ESTEBAN, NEBILET) ISA -, MSA - legszelektívebb Esmolol (ESMOCARD, BREVIBLOC) ISA -, MSA - csak iv. Celiprolol ISA +, MSA + parciális β2-agonista Practolol ISA +, MSA - Tolamolol ISA -, MSA + Nem szelektív β-blokkolók: Gyógyszer Jellemző Spec. felhasználás Alprenolol ISA +, MSA + Bopindolol (SANDONORM) ISA +, MSA - Oxprenolol ISA +, MSA + Pindolol (VISKALDIX, VISKEN) ISA +, MSA + Bunolol ISA -, MSA - Nadolol ISA -, MSA - Propranolol (HUMA-PRONOL) ISA -, MSA + arrhythmiák, migrén Sotalol (SOTAHEXAL, SOTALEX MITE) ISA -, MSA - arrhythmiák, K+-csat.gátló is! Timolol (ARUTIMOL, DORZOLEPT...) ISA -, MSA - szemcsepp, glaucoma Kombinált α- és β-blokkolók: - Carvediolol (TALLITON, DILATREND) – főleg β és α1-receptorokon hat, hypertensió terápia - Labetalol (TRANDANTE) – főleg β és α1-receptorokon hat Szelektív β2-blokkolók: - Butoxamin – csak kísérleti jelentőségű Egyéb tudnivaló: - Urapidil α1-receptor gátló antihipertenzív szer, de nem okoz reflexes tachycardiát gyenge β1- blokkoló hatása miatt! - Nebivolol NO-potencírozóként viselkedik - Vasodilatatív béta-blokkolók: labetalol, nebivolol, celiprolol, carvedilol - Hydrophil béta-blokkolók: atenolol, celiprolol, nadolol, sotalol
- 3. Lulu ISA (intrinszik szimpatikus aktivitás): antagonista és enyhe agonista hatás egyszerre érvényesül. Kihasználható tulajdonság, ha a beteg koszorúér beteg vagy más antiarryhythmiás szereket szed és bradycardizálódik béta-blokkoló alkalmazása során, vagy ha elkerülni kívánjuk a 'rebound' effektust. MSA (membrán stabilizáló aktivitás): helyi érzéstelenítő hatást fejthetnek ki. Hasonló tulajdonsággal rendelkeznek egyes I. csoportú antiarrhythmiás szerek (pl. lidocain). ISA + gyógyszerek MSA + gyógyszerek acebutolol (sz.) acebutolol (sz.) alprenolol alprenolol bopindolol celiprolol (sz.) celiprolol (sz.) metoprolol (sz.) oxprenolol oxprenolol pindolol pindolol practolol (sz.) propranolol tolamolol (sz.)