2. Biofarmasi Sediaan Obat yang Diberikan
Melalui Kulit
1. Definisi Kulit
2. Lapisan-lapisan Kulit
3. Proses yang terjadi (pada penggunaan sediaan topikal)
1. Difusi zat aktif dari formula atau sediaannya menembus kulit.
2. Zat aktif berpartisi ke dalam kulit melalui startum korneum.
3. Bahan obat harus mempunyai suatu daya tarik fisiologi yg lbh
besar pada kulit dibandingkan pembawanya.
4. Koefisien partisi obat
5. Absorbsi obat ditingkatkan dengan bahan pembawa yang
mudah menyebar di kulit.
6. Hidrasi kulit akan mempengaruhi absorbsi perkutan
4. 7. Adanya penggosokan sediaan pada kulit akan meningkatkan
jumlah obat yang diabsorbsi.
8. Tempat pemakaian (kondisi kulit) akan mempengaruhi absorbsi,
kulit yang lapisan tanduknya tebal absorbsi lebih lama.
9. Lama pemakaian akan mempengaruhi jumlah obat yg
diabsorbsi
5. Pengertian sediaan transdermal
Sediaan transdermal, yaitu sediaan obat yang digunakan melalui
kulit dengan tujuan untuk mencapai sirkulasi sistemik yaitu dengan
cara menembus barrier (pertahanan) kulit.
6. Keuntungan pemberian obat secara
transdermal
1. Menghindari metabolisme lintas pertama obat;
2. Mengurangi terjadinya fluktuasi kadar obat dalam plasma
3. Bermanfaat untuk obat-obat dengan waktu paruh yang pendek
dan indek terapetik yang kecil
Mencegah rusaknya obat-obat yang tidak tahan terhadap pH
saluran pencernaan, dan juga mencegah terjadinya iritasi saluran
cerna oleh obat yang bersifat iritatif
4. Mudah untuk menghentikan pemberian obat jika terjadi
kesalahan dalam pemberian obat sehingga dapat mencegah
terjadinya toksisitas
5. Mengurangi frekuensi pemberian dosis obat, meningkatkan
ketaatan pasien.
7. Kerugian Sediaan Transdermal
1) Efek terapi yang timbul lebih lambat dibandingkan
pemberian secara oral
2) Tidak sesuai untuk obat-obat yg iritatif terhadap kulit
3) Hanya obat dengan kriteria tertentu (yang dapat menembus
kulit), sehingga tidak semua obat cocok untuk diberikan secara
transdermal
4) Memerlukan desain formulasi khusus sehingga obat dapat
efektif jika diberikan secara transdermal
8. Syarat-syarat obat untuk diberikan secara
transdermal
1) Obat mempunyai bobot molekul yang kurang dari 500 Da
2) Obat dengan koefisien partisi terlalu rendah atau tinggi sulit
untuk mencapai sirkulasi sistemik, sehingga obat akan mudah
transpor transdermalnya jika mempunyai nilai log P 1-3
3) Obat dengan titik lebur yang rendah, kurang dari 200
derajat C.
9. Keberhasilan penghantaran obat secara transdermal tergantung
dari kemampuan pembawa untuk melewati barrier kulit dan
mencapai jaringan kulit yang lebih dalam.
