ݺߣ

ݺߣShare a Scribd company logo

Dược Động Học Của Thuốc

•
•
Danh Lợi Huỳnh
Danh Lợi Huỳnh

Dược Động Học Của Thuốc

1 of 6
Downloaded 20 times
28/12/2019 1 DƯỢC ĐỘNG HỌC CỦA THUỐC 1 Mục tiêu bài học Trình bày được quá trình hấp thu, phân bố, chuyển hóa thuốc trong cơ thể. Kể được các đường thải trừ thuốc ra khỏi cơ thể và ý nghĩa trong sử dụng thuốc Vận dụng kiến thức đã học vào trong thực tiễn nghề nghiệp 2 Tổng quan bài học 1. • Hấp thu (Adsorption) 2. • Phân bố thuốc trong cơ thể (Distribution) 3. • Chuyển hóa thuốc trong cơ thể (Metabolism) 4. • Thải trừ thuốc (Elimination) 3 A D M E 1. Hấp thu  Quá trình hấp thu là quá trình xâm nhập của thuốc vào cơ thể  Các yếu tố ảnh hưởng đến hấp thu thuốc:  Tính chất hóa lý và nồng độ của thuốc  Trạng thái người bệnh  Đường dùng thuốc… 4 ? 1. Hấp thu 5 Các con đường hấp thu thuốc 1. Hấp thu 6 Các con đường hấp thu thuốc Hấp thu thuốc Hấp thu qua da Hấp thu qua đường tiêu hóa Hấp thu qua đường tiêm Hấp thu qua đường hô hấp
28/12/2019 2 1. Hấp thu  Tùy theo con đường đưa thuốc vào cơ thể, thuốc sẽ được hấp thu theo các cơ chế khác nhau.  Đường tiêm cho tác động sớm hơn đường uống  Một số thuốc khi dùng bằng đường đưa thuốc khác nhau thì tác động sẽ khác nhau (như uống Magnesi sunfat có tác dụng nhuận tẩy, tiêm Magnesi sunfat có tác dụng chống co giật) 7 Các con đường hấp thu thuốc 1. Hấp thu  Phần lớn các thuốc không hấp thu qua da.  Khi bôi trên da và niêm mạc, thuốc sẽ cho tác đông tại chỗ (như Ethanol 70%,cồn iod)  Một số thuốc khi bôi sẽ thấm qua biểu bì của da và gây tác dụng. VD: Thuốc mỡ Hydrocortison, thuốc mỡ khác sinh… 8 Hấp thu qua da 1. Hấp thu  Xoa bóp trên da sẽ giúp thuốc hấp thu tốt hơn như tinh dầu, cồn xoa bóp.  Bôi ở vùng da bị tổn thương hoặc da trẻ em, thuốc sẽ tác dụng nhanh và có thể gây tác động toàn thân  Không bôi các thuốc kích thích trên diện rộng hoặc da trẻ em. 9 Hấp thu qua da 1. Hấp thu 10 Hấp thu qua đường tiêu hóa 1. Hấp thu  Niêm mạc miệng (nhất là vùng dưới lưỡi) hệ thống mao mạch dày đặc  hấp thu một số thuốc rất nhanh.  Thuốc đặt dưới lưỡi hấp thu thẳng đến tuấn hoàn chung, không bị phá hủy bởi dịch tiêu hóa hay chuyển hóa qua gan  hiệu lực rất mạnh.  Một số thuốc: Nitroglycerin, Tetranitrat, Erythrityl (trị đau thắt ngực). Nifedipin (Adalat) trị cao huyết áp cấp cứu. 11 Hấp thu qua niêm mạc miệng 1. Hấp thu Nhược điểm:  ko áp dụng với thuốc có mùi vị khó chịu hoặc gây kích ứng niêm mạc 12 Hấp thu qua niêm mạc miệng
28/12/2019 3 1. Hấp thu  Hấp thu qua niêm mạc dạ dày: Phần lớn ít được hấp thu qua dạ dày.  Một số thuốc có tính acid yếu như: Aspirin… dễ hấp thu qua dạ dày. Các thuốc có tính base yếu như Atropin sulfat, morphin, quinin… ít được hấp thu qua dạ dày 13 Hấp thu qua đường uống 1. Hấp thu  Hấp thu qua niêm mạc ruột non: Hấp thu tốt nhất do nhiều nhung mao, S tiếp xúc lớn, hệ thống mao mạch phong phú.  Hấp thu qua niêm mạc ruột già: Khả năng hấp thu hạn chế. 14 Hấp thu qua đường uống 1. Hấp thu Ưu điểm:  An toàn  Dễ sử dụng Nhược điểm:  Ko áp dụng với những chất bị phá hủy bởi men tiêu hóa  Bị chuyển hóa lần đầu ở gan  Tác dụng chậm 15 Hấp thu qua đường uống 1. Hấp thu  Rất nhanh và triệt để (gần ngang với tiêm tĩnh mạch)  Ưu điểm:  Nhanh đạt nồng độ trong máu  Hấp thu ngay vào máu, không qua gan  Tránh sự phân hủy bởi dịch tiêu hóa  Nhược điểm: kích ứng, khó sử dụng 16 Hấp thu qua trực tràng 1. Hấp thu Sử dụng khi: Chữa bệnh tại trực tràng như viêm trực tràng, trĩ Không uống được (nôn, hôn mê, trẻ quá nhỏ…) Cần hiệu quả nhanh. 17 Hấp thu qua trực tràng 1. Hấp thu 18 Hấp thu qua đường tiêm Hấp thu qua đường tiêm Tiêm dưới da (SC) Tiêm bắp thịt (IM) Tiêm tĩnh mạch (IV)
28/12/2019 4 1. Hấp thu  Hấp thu chậm  kéo dài thời gian tác động của thuốc  Đau (do có nhiều dây TK cảm giác) 19 Tiêm dưới da 1. Hấp thu Hấp thu nhanh hơn tiêm dưới da (do tuần hoàn máu trong cơ phát triển) 20 Tiêm bắp thịt 1. Hấp thu  Thuốc được đưa trực tiếp vào tuần hoàn  tác dụng nhanh  Dễ gây tai biến  Tuyệt đối không tiêm tĩnh mạch các thuốc hỗn dịch, dầu thuốc 21 Tiêm tĩnh mạch 1. Hấp thu  Hấp thu nhanh chóng  Yêu cầu: thuốc lỏng, dễ bay hơi / thể khí /khí dung.  Sử dụng trong gây mê hoặc điều trị các bệnh đường hô hấp. 22 Hấp thu qua đường hô hấp 2. Phân bố  Tồn tại 2 dạng: Tự do và dạng kết hợp với protein huyết tương. Thuốc + Protein  Thuốc-Protein  Gắn mạnh (75-90%): Quinin, phenylbutazol, diazepam, rifamycin…  Gắn yếu (1-8%): Sulfaguanidin, Barbital, Phenazol… 23 Trong máu 2. Phân bố Thuốc + Protein  Thuốc-Protein 24 Trong máu
28/12/2019 5 2. Phân bố Các yếu tố ảnh hưởng: - Tính chất hóa lý - Tuổi - Trạng thái bệnh lý 25 Trong máu 2. Phân bố Phần lớn các thuốc có sự phân bố chọn lọc ở một số mô nhất định:  Thuốc mê, thuốc ngủ: tế bào thần kinh  Digitalin: cơ tim  Iod: tuyến giáp  Tetraccyclin: Sụn, răng trẻ em  Kim loại năng (As, Pb…): hệ võng nội mô, keratin 26 Trong mô 2. Phân bố Khả năng phân bố phụ thuộc vào  Lưu lượng máu tới mô  Đặc tính của mô  Tính thấm của hệ thống mao mạch 27 Trong mô 2. Phân bố - Đối với thuốc tích lũy nhiều  dùng 1 lần/ngày - Đối với thuốc tích lũy ít  dùng nhiều lần/ngày - Thuốc tích lũy nhiều nếu dùng lâu dài phải giảm liều 28 Ý nghĩa 3. Chuyển hóa  Phần lớn các thuốc đều bị chuyển hóa trước khi thải trừ. Phần lớn các thuốc qua chuyển hóa sẽ giảm hoặc mất độc tính, giảm hoặc mất tác dụng. Mặt khác qua chuyển hóa thuốc dễ dàng bị thải trừ.  Một số thuốc sau khi chuyển hóa mới có tác dụng hay có trường hợp một số thuốc sau khi chuyển hóa lại tăng độc tính. Phenacetin  Paracetamol Terfenadin  Fexofenadin DOPA  Dopamin 29 3. Chuyển hóa  Chuyển hóa thuốc có thể xảy ra ở các tổ chức khác nhau như thận, phổi, lách, máu…nhưng chủ yếu xảy ra ở gan. 30
28/12/2019 6 4. Thải trừ  Có nhiều đường thải trừ (ruột, dạ dày, gan, thận, phổi, nước bọt, nước mắt, da, sữa,…). Quan trọng nhất là qua THẬN  Tốc độ thải trừ phụ thuộc vào: - Tính chất của thuốc và trạng thái cơ quan bài tiết - Đường đưa thuốc vào cơ thể - Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương 31 4. Thải trừ  90% thuốc thải qua thận  Yêu cầu: Dễ tan  Khả năng thải trừ phụ thuộc vào các yếu tố: - Sức lọc qua mao mạch cầu thận - Sự bài tiết và hấp thu của ống thận - Độ pH nước tiểu Acid hóa nước tiểu để thải trừ chất kiềm (Quinidin, amphetamine, Atropin…) Kiềm hóa nước tiểu để thải trừ chất có tính acid (Phenytoin, tetracyclin, barbituric…) Ngược lại, kiềm hóa nước tiểu sẽ tăng hấp thu của chất kiềm yếu (Erythromycin…) giảm liều 32 Đào thải qua thận 4. Thải trừ  Chất không tan  qua phân  Một số thuốc  gan  mật phân  Chú ý: Chu trình gan ruột: tăng thời gian tác động của một số thuốc (Cloramphenicol, morphin, tetracyclin, quinin, sulfamid chậm…) 33 Đào thải qua đường tiêu hóa Thuốc 4. Thải trừ  Phổi: chất hơi hay dễ bay hơi: Rượu, eter…  Sữa mẹ: Rượu, eter, codein, cafein, aspirin, barbituric…  Da lông tóc: Thạch tín (As)  Niêm mạc mắt, mũi: Iodur, sulfamid, rifamycin  Qua mồ hôi: As, kim loại nặng, long não, iodur, bromur, quinin 34 Đường thải trừ khác 4. Thải trừ  Lợi dụng đường thải trừ để chữa bệnh (Glycin chữa nấm da, móng tóc)  Tránh được những tác dụng không mong muốn do thuốc gây ra cho thai nhi và trẻ đang bú  Để giải độc một số thuốc (Giải độc Barbituric phải truyền NaHCO3 1,4% 35 Ý nghĩa Thank you!

More Related Content

Dược Động Học Của Thuốc

  • 1. 28/12/2019 1 DƯỢC ĐỘNG HỌC CỦA THUỐC 1 Mục tiêu bài học Trình bày được quá trình hấp thu, phân bố, chuyển hóa thuốc trong cơ thể. Kể được các đường thải trừ thuốc ra khỏi cơ thể và ý nghĩa trong sử dụng thuốc Vận dụng kiến thức đã học vào trong thực tiễn nghề nghiệp 2 Tổng quan bài học 1. • Hấp thu (Adsorption) 2. • Phân bố thuốc trong cơ thể (Distribution) 3. • Chuyển hóa thuốc trong cơ thể (Metabolism) 4. • Thải trừ thuốc (Elimination) 3 A D M E 1. Hấp thu  Quá trình hấp thu là quá trình xâm nhập của thuốc vào cơ thể  Các yếu tố ảnh hưởng đến hấp thu thuốc:  Tính chất hóa lý và nồng độ của thuốc  Trạng thái người bệnh  Đường dùng thuốc… 4 ? 1. Hấp thu 5 Các con đường hấp thu thuốc 1. Hấp thu 6 Các con đường hấp thu thuốc Hấp thu thuốc Hấp thu qua da Hấp thu qua đường tiêu hóa Hấp thu qua đường tiêm Hấp thu qua đường hô hấp
  • 2. 28/12/2019 2 1. Hấp thu  Tùy theo con đường đưa thuốc vào cơ thể, thuốc sẽ được hấp thu theo các cơ chế khác nhau.  Đường tiêm cho tác động sớm hơn đường uống  Một số thuốc khi dùng bằng đường đưa thuốc khác nhau thì tác động sẽ khác nhau (như uống Magnesi sunfat có tác dụng nhuận tẩy, tiêm Magnesi sunfat có tác dụng chống co giật) 7 Các con đường hấp thu thuốc 1. Hấp thu  Phần lớn các thuốc không hấp thu qua da.  Khi bôi trên da và niêm mạc, thuốc sẽ cho tác đông tại chỗ (như Ethanol 70%,cồn iod)  Một số thuốc khi bôi sẽ thấm qua biểu bì của da và gây tác dụng. VD: Thuốc mỡ Hydrocortison, thuốc mỡ khác sinh… 8 Hấp thu qua da 1. Hấp thu  Xoa bóp trên da sẽ giúp thuốc hấp thu tốt hơn như tinh dầu, cồn xoa bóp.  Bôi ở vùng da bị tổn thương hoặc da trẻ em, thuốc sẽ tác dụng nhanh và có thể gây tác động toàn thân  Không bôi các thuốc kích thích trên diện rộng hoặc da trẻ em. 9 Hấp thu qua da 1. Hấp thu 10 Hấp thu qua đường tiêu hóa 1. Hấp thu  Niêm mạc miệng (nhất là vùng dưới lưỡi) hệ thống mao mạch dày đặc  hấp thu một số thuốc rất nhanh.  Thuốc đặt dưới lưỡi hấp thu thẳng đến tuấn hoàn chung, không bị phá hủy bởi dịch tiêu hóa hay chuyển hóa qua gan  hiệu lực rất mạnh.  Một số thuốc: Nitroglycerin, Tetranitrat, Erythrityl (trị đau thắt ngực). Nifedipin (Adalat) trị cao huyết áp cấp cứu. 11 Hấp thu qua niêm mạc miệng 1. Hấp thu Nhược điểm:  ko áp dụng với thuốc có mùi vị khó chịu hoặc gây kích ứng niêm mạc 12 Hấp thu qua niêm mạc miệng
  • 3. 28/12/2019 3 1. Hấp thu  Hấp thu qua niêm mạc dạ dày: Phần lớn ít được hấp thu qua dạ dày.  Một số thuốc có tính acid yếu như: Aspirin… dễ hấp thu qua dạ dày. Các thuốc có tính base yếu như Atropin sulfat, morphin, quinin… ít được hấp thu qua dạ dày 13 Hấp thu qua đường uống 1. Hấp thu  Hấp thu qua niêm mạc ruột non: Hấp thu tốt nhất do nhiều nhung mao, S tiếp xúc lớn, hệ thống mao mạch phong phú.  Hấp thu qua niêm mạc ruột già: Khả năng hấp thu hạn chế. 14 Hấp thu qua đường uống 1. Hấp thu Ưu điểm:  An toàn  Dễ sử dụng Nhược điểm:  Ko áp dụng với những chất bị phá hủy bởi men tiêu hóa  Bị chuyển hóa lần đầu ở gan  Tác dụng chậm 15 Hấp thu qua đường uống 1. Hấp thu  Rất nhanh và triệt để (gần ngang với tiêm tĩnh mạch)  Ưu điểm:  Nhanh đạt nồng độ trong máu  Hấp thu ngay vào máu, không qua gan  Tránh sự phân hủy bởi dịch tiêu hóa  Nhược điểm: kích ứng, khó sử dụng 16 Hấp thu qua trực tràng 1. Hấp thu Sử dụng khi: Chữa bệnh tại trực tràng như viêm trực tràng, trĩ Không uống được (nôn, hôn mê, trẻ quá nhỏ…) Cần hiệu quả nhanh. 17 Hấp thu qua trực tràng 1. Hấp thu 18 Hấp thu qua đường tiêm Hấp thu qua đường tiêm Tiêm dưới da (SC) Tiêm bắp thịt (IM) Tiêm tĩnh mạch (IV)
  • 4. 28/12/2019 4 1. Hấp thu  Hấp thu chậm  kéo dài thời gian tác động của thuốc  Đau (do có nhiều dây TK cảm giác) 19 Tiêm dưới da 1. Hấp thu Hấp thu nhanh hơn tiêm dưới da (do tuần hoàn máu trong cơ phát triển) 20 Tiêm bắp thịt 1. Hấp thu  Thuốc được đưa trực tiếp vào tuần hoàn  tác dụng nhanh  Dễ gây tai biến  Tuyệt đối không tiêm tĩnh mạch các thuốc hỗn dịch, dầu thuốc 21 Tiêm tĩnh mạch 1. Hấp thu  Hấp thu nhanh chóng  Yêu cầu: thuốc lỏng, dễ bay hơi / thể khí /khí dung.  Sử dụng trong gây mê hoặc điều trị các bệnh đường hô hấp. 22 Hấp thu qua đường hô hấp 2. Phân bố  Tồn tại 2 dạng: Tự do và dạng kết hợp với protein huyết tương. Thuốc + Protein  Thuốc-Protein  Gắn mạnh (75-90%): Quinin, phenylbutazol, diazepam, rifamycin…  Gắn yếu (1-8%): Sulfaguanidin, Barbital, Phenazol… 23 Trong máu 2. Phân bố Thuốc + Protein  Thuốc-Protein 24 Trong máu
  • 5. 28/12/2019 5 2. Phân bố Các yếu tố ảnh hưởng: - Tính chất hóa lý - Tuổi - Trạng thái bệnh lý 25 Trong máu 2. Phân bố Phần lớn các thuốc có sự phân bố chọn lọc ở một số mô nhất định:  Thuốc mê, thuốc ngủ: tế bào thần kinh  Digitalin: cơ tim  Iod: tuyến giáp  Tetraccyclin: Sụn, răng trẻ em  Kim loại năng (As, Pb…): hệ võng nội mô, keratin 26 Trong mô 2. Phân bố Khả năng phân bố phụ thuộc vào  Lưu lượng máu tới mô  Đặc tính của mô  Tính thấm của hệ thống mao mạch 27 Trong mô 2. Phân bố - Đối với thuốc tích lũy nhiều  dùng 1 lần/ngày - Đối với thuốc tích lũy ít  dùng nhiều lần/ngày - Thuốc tích lũy nhiều nếu dùng lâu dài phải giảm liều 28 Ý nghĩa 3. Chuyển hóa  Phần lớn các thuốc đều bị chuyển hóa trước khi thải trừ. Phần lớn các thuốc qua chuyển hóa sẽ giảm hoặc mất độc tính, giảm hoặc mất tác dụng. Mặt khác qua chuyển hóa thuốc dễ dàng bị thải trừ.  Một số thuốc sau khi chuyển hóa mới có tác dụng hay có trường hợp một số thuốc sau khi chuyển hóa lại tăng độc tính. Phenacetin  Paracetamol Terfenadin  Fexofenadin DOPA  Dopamin 29 3. Chuyển hóa  Chuyển hóa thuốc có thể xảy ra ở các tổ chức khác nhau như thận, phổi, lách, máu…nhưng chủ yếu xảy ra ở gan. 30
  • 6. 28/12/2019 6 4. Thải trừ  Có nhiều đường thải trừ (ruột, dạ dày, gan, thận, phổi, nước bọt, nước mắt, da, sữa,…). Quan trọng nhất là qua THẬN  Tốc độ thải trừ phụ thuộc vào: - Tính chất của thuốc và trạng thái cơ quan bài tiết - Đường đưa thuốc vào cơ thể - Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương 31 4. Thải trừ  90% thuốc thải qua thận  Yêu cầu: Dễ tan  Khả năng thải trừ phụ thuộc vào các yếu tố: - Sức lọc qua mao mạch cầu thận - Sự bài tiết và hấp thu của ống thận - Độ pH nước tiểu Acid hóa nước tiểu để thải trừ chất kiềm (Quinidin, amphetamine, Atropin…) Kiềm hóa nước tiểu để thải trừ chất có tính acid (Phenytoin, tetracyclin, barbituric…) Ngược lại, kiềm hóa nước tiểu sẽ tăng hấp thu của chất kiềm yếu (Erythromycin…) giảm liều 32 Đào thải qua thận 4. Thải trừ  Chất không tan  qua phân  Một số thuốc  gan  mật phân  Chú ý: Chu trình gan ruột: tăng thời gian tác động của một số thuốc (Cloramphenicol, morphin, tetracyclin, quinin, sulfamid chậm…) 33 Đào thải qua đường tiêu hóa Thuốc 4. Thải trừ  Phổi: chất hơi hay dễ bay hơi: Rượu, eter…  Sữa mẹ: Rượu, eter, codein, cafein, aspirin, barbituric…  Da lông tóc: Thạch tín (As)  Niêm mạc mắt, mũi: Iodur, sulfamid, rifamycin  Qua mồ hôi: As, kim loại nặng, long não, iodur, bromur, quinin 34 Đường thải trừ khác 4. Thải trừ  Lợi dụng đường thải trừ để chữa bệnh (Glycin chữa nấm da, móng tóc)  Tránh được những tác dụng không mong muốn do thuốc gây ra cho thai nhi và trẻ đang bú  Để giải độc một số thuốc (Giải độc Barbituric phải truyền NaHCO3 1,4% 35 Ý nghĩa Thank you!