際際滷 dell'intervento "Meccanismi fisiologici, farmacologici e uso di anabolizzanti"
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"Doping conoscere per prevenire e combattere" - Valerio Magnaghi PhD
1. Meccanismi fisiologici, farmacologici
e uso di anabolizzanti
Valerio MAGNAGHI, PhD
Dipartimento Scienze Farmacologiche e Biomolecolari
Universit degli Studi di Milano
2. Doping
Somministrazione di farmaci o di sostanze biologicamente/
farmacologicamente attive o la sottoposizione a pratiche mediche non
giustificate da condizioni psicofisiche o biologiche dellorganismo, al fine
di alterare le prestazioni agonistiche degli atleti.
Anabolizzante
Sostanza chimica che aumenta il metabolismo (anabolismo), cio竪 stimola
la formazione delle molecole complesse di cui 竪 formato lorganismo
(polisaccaridi, lipidi complessi e proteine) a partire da molecole
strutturali semplici (rispettivamente: monosaccaridi, acidi grassi,
aminoacidi).
4. Legge 376/2000 - G.U. 294 del 18 dicembre 2000
Doping 竪 la pratica di somministrare o assumere farmaci, nonch辿 utilizzare pratiche
mediche, in assenza di malattia, con lintenzione di modificare le condizioni
psicofisiche o biologiche dellorganismo, al fine di alterare le prestazioni agonistiche
degli atleti, o i risultati dei controlli sulluso dei farmaci.
Costituisce un reato, punibile con reclusione e sanzione.
6. Useresti sostanze che, aumentando la performance, ti
garantirebbero di vincere le Olimpiadi, se tali sostanze fossero
NON dosabili cos狸 da eludere i controlli?
.98% SI
Useresti sostanze che aumentano le performance e ti
garantirebbero di vincere ogni competizione nei prossimi 5 anni,
se tali sostanze fossero NON dosabili e tali da eludere i
controlli anche se usando tali sostanze rischieresti di morire?
50% SI
Bamberger M. Yaeger D. Over the edge. Sports
Illustrated. 1997;14:6270
7. Sostanze
Steroidi anabolizzanti
Ormoni peptidici
Fattori di crescita
Neurormoni
Adrenergici
Diuretici
Narcotici
Anestetici locali
Alcool
Cannabinoidi
Glucocorticoidi
Metodi
Doping ematico
Trasportatori artificiali di
ossigeno o sostituti del
plasma
Doping genetico
20. Estrogeni hanno effetti multipli
1. Differenziazione in senso femminile.
2. Sviluppo e la funzione dei caratteri
sessuali primari (ovaie, utero, vagina,
vulva).
3. Sviluppo dei caratteri sessuali
secondari (gh. mammarie, distribuzione
dei peli, statura).
4. Effetti sul SNC
5. Effetti sul sistema cardiovascolare
6. Effetti sul quadro lipidico
22. Effetti collaterali uso di steroidi
Endocrino-metabolici
Somatici
Neuropsichiatrici
Fegato
Sist. Riproduttivo
Sist. Cardiovascolare
Sist. Nervoso effetti psicologici
23. Effetti Endocrino-Metabolici sul sistema
genito-urinario
feedback negativo con soppressione di
GnRh determina uno stato di
ipogonadismo con atrofia testicolare
ridotta fertilit e attivit sessuale
oligo-azospermia
ipertrofia prostatica
ginecomastia
ciclo ovarico viene ad essere alterato con
comparsa di disturbi del ciclo (oligomenorrea,
ipomenorrea, dismenorrea o amenorrea)
atrofia ovarica e genitale
iperclitoridismo
effetti di virilizzazione (cambio del timbro di
voce, irsutismo)
25. SNC - Neuropsichiatrici
Numero e severit degli effetti collaterali aumentano allaumentare delluso
Legati a modifiche soprattutto sul sistema serotoninergico
26. EFFETTI RICERCATI EFFETTI COLLATERALI
Aumentano la massa muscolare
Aumentano la capacit di recupero
Aumentano forza, resistenza e potenza
Effetti virilizzanti
Ritenzioni di elettroliti con edemi
Disfunzioni epatiche, renali e
cardiovascolari
Rottura dei tendini
Disturbi mentali ed effetti sul
comportamento
Effetti cancerogenici
28. Steroidi Anabolizzanti Endogeni (SAA)
Androstenediolo
4-Androstenedione
DHT
DHEA
T
3alfa-diolo
3beta-diolo
altri metaboliti 3,17 ridotti
29. SARMs are molecules that can be delivered orally,
but that selectively target the androgen receptors
in different tissues. The goal is a selective response:
agonist and antagonist contemporarily.
Potentially indicated to treat sarcopenia,
osteoporosis
None of the SARMs yet developed are truly
selective for anabolic effects in muscle or bone
without producing any androgenic effects in tissues
such as the prostate gland.
SARM
Selective Androgen Receptor Modulator
32. Anastrozolo (inibitore aromatasi)
Letrozolo (inibitore aromatasi)
Inibitori dellAromatasi
Usati nel trattamento del tumore dellovaio o della mammilla in donne in post-menopausa;
usati anche per il trattamento della ginecomastia nei maschi
33. Ormone della Crescita (GH)
Polipeptide di 191 aa
Specie-specifico
Emivita di 6-20 min
GH in circolo legato a proteina trasposto
(rec. troncato)
Effetti IGF mediati
Effetti trofici su fegato (IGF) e altri tessuti
Produzione max alla pubert
50. GenisteinaEstradiolo
Agiscono in modo
simile agli Estrogeni
Effetti sulla
biosintesi degli
Estrogeni
Agiscono sulla
proliferazione
cellulare
Azione
antiossidante
Effetti estrogenici (terapia
sostitutiva della post-
menopausa?)
Effetti anti-osteoporosi,
cardioprotettivi,
antitumorali?