ݺߣ

ݺߣShare a Scribd company logo

Kolinerg neuron gyógyszertan

•
•
L
Lulu Siki

Kolinerg neuronok gyógyszertana, áttekintés, farmakológia gyakorlat, SZOTE

1 of 2
Downloaded 10 times
A KOLINERG neuron felépítése, működése és gyógyszertámadáspontok Hol? • Parasympathikus pre- és postganglionaris neuronok • Sympathicus preganglionáris neuronok (vegetatív ganglionokban: nACh-R) • Motoneuronok • KIR kolinerg neuronjai (pl. Meynert-féle nucleus basalis) Acetilkolin: kolin és ecetsav észtere • 1. prekurzora a kolin, egy kvaterner ammónium só, amely előfordul marha máj, szója, tojás, tej, karfiol, brokkoli, spenót stb. Termelődik a májban is, ahol foszfatidiletanolamin metilálódást követően foszfatidilkolin keletkezik. • napi ajánlott bevitel: 425-550 mg/nap • 2. májból szabad és foszfatidilkolin formában kerül a kolinerg neuronokhoz • 3. Felvétel a sejtekbe: ◦ kis és nagy affintiású kolintranszporter (ChT), felvevő rendszerek ◦ ez az acetilkolin szintézis sebsségmeghatározó lépése ◦ gátolható: TRIETILKOLIN, HEMIKOLIN ◦ potencírozható: COLURACETÁM • 4. Kolintárolás: foszforilkolin formában • 5.Acetilkolin szintézis: kolinból és acetil-CoA-ból termelődik a kolinerg neuronok által ◦ sejttestben termelődő kolin-acetiltranszferáz (ChAT) hatására keletkezik ◦ a ChAT enzim a citoszolban oldott formában van jelen • 6. Acetilkolin tárolás: vezikulumokban és szabad formában a kolinerg neuronokban • 7. Acetilkolin felszabadulás: ◦ Ca2+ függő excytosis ◦ SNARE fehérjék által: ezek olyan fehérjék, amelyek kulcsszerepet játszanak a vezikulumok és a sejtmembrán fúziójában. Ezek szelektíven gátolhatók bakteriális toxinokkal, elhasítják a SNARE fehérjéket: BOTULINUM TOXIN • 8. Acetilkolin lebomlás: kolin-észterázok által ◦ acetilkolin-észteráz: kolin + acetát keletkezik. Főleg a szinaptikus résben található ◦ butirilkolin-észteráz(pseudokolin-észteráz vagy plazma kolinészteráz): succinylcholin és procain (→ PABA) lebontását végzi ◦ gátolható az acetilkolin-észteráz: FIZOSTIGMIN, NEOSTIGMIN, EDRO- PHONIUM, ORGANOFOSZFÁTOK
• 9. Posztszinaptikus acetilkolin receptorok: ◦ mACh-receptor agonisták • MUSZKARIN • METHACHOLIN • CARBACHOL (kettős hatás) • BETHANECHOL • PILOCARPIN ◦ mACh-receptor antagonisták • ATROPIN • SCOPOLAMIN • IPRATROPIUM • TROPICAMID • BENZHEXOL ◦ nACh-receptor agonisták • NIKOTIN (kis dózis) • CARBACHOL (gyenge kettős hatás) • EPIBATIDIN (ggl. izgató) • SUXAMETHONIUM (depol. izomrelaxáns) ◦ nACh-receptor antagonsiták: • NIKOTIN (nagy dózis) • HEXAMETHONIUM, TRIMETAPHAN (ggl. blokkolók) • TUBOCURARIN, PANCURONIUM, VECURONIUM, ATRACURIUM (nem depol. izomrelaxánsok)

More Related Content

Kolinerg neuron gyógyszertan

  • 1. A KOLINERG neuron felépítése, működése és gyógyszertámadáspontok Hol? • Parasympathikus pre- és postganglionaris neuronok • Sympathicus preganglionáris neuronok (vegetatív ganglionokban: nACh-R) • Motoneuronok • KIR kolinerg neuronjai (pl. Meynert-féle nucleus basalis) Acetilkolin: kolin és ecetsav észtere • 1. prekurzora a kolin, egy kvaterner ammónium só, amely előfordul marha máj, szója, tojás, tej, karfiol, brokkoli, spenót stb. Termelődik a májban is, ahol foszfatidiletanolamin metilálódást követően foszfatidilkolin keletkezik. • napi ajánlott bevitel: 425-550 mg/nap • 2. májból szabad és foszfatidilkolin formában kerül a kolinerg neuronokhoz • 3. Felvétel a sejtekbe: ◦ kis és nagy affintiású kolintranszporter (ChT), felvevő rendszerek ◦ ez az acetilkolin szintézis sebsségmeghatározó lépése ◦ gátolható: TRIETILKOLIN, HEMIKOLIN ◦ potencírozható: COLURACETÁM • 4. Kolintárolás: foszforilkolin formában • 5.Acetilkolin szintézis: kolinból és acetil-CoA-ból termelődik a kolinerg neuronok által ◦ sejttestben termelődő kolin-acetiltranszferáz (ChAT) hatására keletkezik ◦ a ChAT enzim a citoszolban oldott formában van jelen • 6. Acetilkolin tárolás: vezikulumokban és szabad formában a kolinerg neuronokban • 7. Acetilkolin felszabadulás: ◦ Ca2+ függő excytosis ◦ SNARE fehérjék által: ezek olyan fehérjék, amelyek kulcsszerepet játszanak a vezikulumok és a sejtmembrán fúziójában. Ezek szelektíven gátolhatók bakteriális toxinokkal, elhasítják a SNARE fehérjéket: BOTULINUM TOXIN • 8. Acetilkolin lebomlás: kolin-észterázok által ◦ acetilkolin-észteráz: kolin + acetát keletkezik. Főleg a szinaptikus résben található ◦ butirilkolin-észteráz(pseudokolin-észteráz vagy plazma kolinészteráz): succinylcholin és procain (→ PABA) lebontását végzi ◦ gátolható az acetilkolin-észteráz: FIZOSTIGMIN, NEOSTIGMIN, EDRO- PHONIUM, ORGANOFOSZFÁTOK
  • 2. • 9. Posztszinaptikus acetilkolin receptorok: ◦ mACh-receptor agonisták • MUSZKARIN • METHACHOLIN • CARBACHOL (kettős hatás) • BETHANECHOL • PILOCARPIN ◦ mACh-receptor antagonisták • ATROPIN • SCOPOLAMIN • IPRATROPIUM • TROPICAMID • BENZHEXOL ◦ nACh-receptor agonisták • NIKOTIN (kis dózis) • CARBACHOL (gyenge kettős hatás) • EPIBATIDIN (ggl. izgató) • SUXAMETHONIUM (depol. izomrelaxáns) ◦ nACh-receptor antagonsiták: • NIKOTIN (nagy dózis) • HEXAMETHONIUM, TRIMETAPHAN (ggl. blokkolók) • TUBOCURARIN, PANCURONIUM, VECURONIUM, ATRACURIUM (nem depol. izomrelaxánsok)