ݺߣ

ݺߣShare a Scribd company logo

Antibiotics: Introducció

•
•
Dr. Third: Farmacologia UDVH
Dr. Third: Farmacologia UDVH

Introducció a la farmacologia dels antiinfecciosos

1 of 19
Downloaded 10 times
Introducció a la farmacologia dels antiinfecciosos Lliçó 27 Albert Figueras 20-12-2010 Objectius • conèixer els conceptes d’antiinfecciós, espectre, resistència i selecció • conèixer la classificació general dels antiinfecciosos • conèixer els principals mecanismes de resistència i les seves conseqüències 1
• higiene • antibiòtics 2
Domagk - Prontosil Ehrlich - Salvarsan 3
Definicions • antibiòtic: substància química produïda per un microorganisme que elimina o inhibeix el creixement d’altres microorganismes • antibacterià, antivíric, antifúngic Definicions • bactericida: procés ireversible que p q provoca la mort bacteriana • bacteriostàtic: bloqueja desenvolupament i multiplicació 4
Definicions • espectre: espècies bacterianes sobre les que actua un antimicrobià - ampli espectre, espectre reduït 5
Definicions • profilaxi: tractament preventiu • tractament: - etiològic - empíric Definicions • concentració inhibitòria mínima: mínima concentració d’AB capaç p ç d’inhibir el creixement 6
creixement bacterià hoste - infecció resistència inesp., immunitat i tè i i i it t adquirida antimicrobià - resistències Classificació • per estructura • per espectre • per efecte • per mecanisme d’acció 7
Classificació • per estructura p - β-lactàmics - macròlids - tetraciclines - aminoglucòsids - quinolones, ... Classificació • per espectre - ampli: tetraciclines, cloramfenicol, β-lact. - intermedi: macròlids, aminoglucòsids - reduït: glucopèptids g p p 8
Classificació • per efecte antimicrobià - bacteriostàtic: tetraciclines, sulfamides, trimetoprim, cloramfenicol, macròlids, lincosamines - bactericida: β-lactàmics, aminoglucòsids, fosfomicina aminoglucòsids fosfomicina, quinolones, rifampicina, vancomicina - mixt: tetraciclines Classificació • per mecanisme d’acció - inhibició síntesi paret bacteriana - inhibidors de la permeabilitat de la membrana - inhibidors síntesi protèica - inhibidors síntesi àcids nucleics - antimetabòlits 9
inhib. síntesi paret bacteriana • bactericides • β-lactàmics, bacitracina, cicloserina, vancomicina • la paret bacteriana - protectora pressió osmòtica - peptidoglucà o mureïna 10
inhib. síntesi paret bacteriana • síntesi de la paret: 1ª etapa: formació precursor paret al citoplasma uridindifosfo-N-acetilglucosamina (UDP-NAG) fosfomicina i cicloserina inhib. síntesi paret bacteriana • síntesi de la paret: 2ª etapa: transport precursor N-acetil-glucosamina + N-acetil-muràmic bacitracina 3ª etapa: unió NAG-NAM + D-alanina glucopèptids (vancomicina) 11
inhib. síntesi paret bacteriana • síntesi de la paret: 4ª etapa: transpeptidació β - lactàmics impedeixen entrecreuaments cadenes peptidoglucans inhib. permeabilitat membrana • bactericides - polimixines i antifúngics poliènics (anfotericina B, imidazols) - unió a fosfolípids; alteren permeabilitat; lisi 12
inhib. síntesi proteïnes • bactericides (aminoglucòsids) • bacteriostàtics (tetraciclines, macròlids, cloramfenicol, lincosamines) - síntesi proteica al ribosoma 70S (30S + 50S) * fi fixació ireversible 30S ió i ibl (aminoglucòsids i tetraciclines) * fixació 50S (cloramfenicol, lincosamines, macròlids) inhib. síntesi àc. nucleics • bactericides (quinolones, rifampicina) - inhib. síntesi ADN (inhib. ADN-girasa) [quinol.] - inhib. ARN-polimerasa (transcripció) [rifampicina, actinomicina D] [rifampicina actinomicina-D] 13
antimetabòlits • bacteriostàtics (sulfamides, trimetoprim) p ) - bloqueig síntesi metabòlits essencials: * PABA (sulfamides) * àc. fòlic X àc. folínic (trimetoprim) 14
The "superbug" Enterococcus faecium -- a harmful, antibiotic- resistant bacterium that is the leading cause of hospital- acquired infections 15
resistència bacteriana • destrucció / inactivació (β-lactamases o enzims modificants aminoglucòsids) • disminució concentració AB intrabacteriana (tetraciclines, fosfomicina, aminoglucòsids) • sortida AB (x bombes actives) (macròlids, tetrac.) • alteració enzims diana (quinolones, cloramfenicol) 16
resistència bacteriana • desenvolupament vies metabòliques - canvis genotipus i ti 17
18
19

More Related Content

Antibiotics: Introducció

  • 1. Introducció a la farmacologia dels antiinfecciosos Lliçó 27 Albert Figueras 20-12-2010 Objectius • conèixer els conceptes d’antiinfecciós, espectre, resistència i selecció • conèixer la classificació general dels antiinfecciosos • conèixer els principals mecanismes de resistència i les seves conseqüències 1
  • 3. Domagk - Prontosil Ehrlich - Salvarsan 3
  • 4. Definicions • antibiòtic: substància química produïda per un microorganisme que elimina o inhibeix el creixement d’altres microorganismes • antibacterià, antivíric, antifúngic Definicions • bactericida: procés ireversible que p q provoca la mort bacteriana • bacteriostàtic: bloqueja desenvolupament i multiplicació 4
  • 5. Definicions • espectre: espècies bacterianes sobre les que actua un antimicrobià - ampli espectre, espectre reduït 5
  • 6. Definicions • profilaxi: tractament preventiu • tractament: - etiològic - empíric Definicions • concentració inhibitòria mínima: mínima concentració d’AB capaç p ç d’inhibir el creixement 6
  • 7. creixement bacterià hoste - infecció resistència inesp., immunitat i tè i i i it t adquirida antimicrobià - resistències Classificació • per estructura • per espectre • per efecte • per mecanisme d’acció 7
  • 8. Classificació • per estructura p - β-lactàmics - macròlids - tetraciclines - aminoglucòsids - quinolones, ... Classificació • per espectre - ampli: tetraciclines, cloramfenicol, β-lact. - intermedi: macròlids, aminoglucòsids - reduït: glucopèptids g p p 8
  • 9. Classificació • per efecte antimicrobià - bacteriostàtic: tetraciclines, sulfamides, trimetoprim, cloramfenicol, macròlids, lincosamines - bactericida: β-lactàmics, aminoglucòsids, fosfomicina aminoglucòsids fosfomicina, quinolones, rifampicina, vancomicina - mixt: tetraciclines Classificació • per mecanisme d’acció - inhibició síntesi paret bacteriana - inhibidors de la permeabilitat de la membrana - inhibidors síntesi protèica - inhibidors síntesi àcids nucleics - antimetabòlits 9
  • 10. inhib. síntesi paret bacteriana • bactericides • β-lactàmics, bacitracina, cicloserina, vancomicina • la paret bacteriana - protectora pressió osmòtica - peptidoglucà o mureïna 10
  • 11. inhib. síntesi paret bacteriana • síntesi de la paret: 1ª etapa: formació precursor paret al citoplasma uridindifosfo-N-acetilglucosamina (UDP-NAG) fosfomicina i cicloserina inhib. síntesi paret bacteriana • síntesi de la paret: 2ª etapa: transport precursor N-acetil-glucosamina + N-acetil-muràmic bacitracina 3ª etapa: unió NAG-NAM + D-alanina glucopèptids (vancomicina) 11
  • 12. inhib. síntesi paret bacteriana • síntesi de la paret: 4ª etapa: transpeptidació β - lactàmics impedeixen entrecreuaments cadenes peptidoglucans inhib. permeabilitat membrana • bactericides - polimixines i antifúngics poliènics (anfotericina B, imidazols) - unió a fosfolípids; alteren permeabilitat; lisi 12
  • 13. inhib. síntesi proteïnes • bactericides (aminoglucòsids) • bacteriostàtics (tetraciclines, macròlids, cloramfenicol, lincosamines) - síntesi proteica al ribosoma 70S (30S + 50S) * fi fixació ireversible 30S ió i ibl (aminoglucòsids i tetraciclines) * fixació 50S (cloramfenicol, lincosamines, macròlids) inhib. síntesi àc. nucleics • bactericides (quinolones, rifampicina) - inhib. síntesi ADN (inhib. ADN-girasa) [quinol.] - inhib. ARN-polimerasa (transcripció) [rifampicina, actinomicina D] [rifampicina actinomicina-D] 13
  • 14. antimetabòlits • bacteriostàtics (sulfamides, trimetoprim) p ) - bloqueig síntesi metabòlits essencials: * PABA (sulfamides) * àc. fòlic X àc. folínic (trimetoprim) 14
  • 15. The "superbug" Enterococcus faecium -- a harmful, antibiotic- resistant bacterium that is the leading cause of hospital- acquired infections 15
  • 16. resistència bacteriana • destrucció / inactivació (β-lactamases o enzims modificants aminoglucòsids) • disminució concentració AB intrabacteriana (tetraciclines, fosfomicina, aminoglucòsids) • sortida AB (x bombes actives) (macròlids, tetrac.) • alteració enzims diana (quinolones, cloramfenicol) 16
  • 17. resistència bacteriana • desenvolupament vies metabòliques - canvis genotipus i ti 17
  • 18. 18
  • 19. 19