2. Nama dan Struktur Kimia
• Nama : N,N-dimethylimidodicarbonimidic
diamide
• Metformin umumnya terdapat dalam bentuk
metformin hidroklorida, merupakan kristal putih
atau putih tulang (off-white) dengan BM 165,63.
Metformin hidroklorida sangat mudah larut
dalam air, dan praktis tidak larut dalam aseton,
eter ataupun kloroform. pKa metformin = 12,4
dan pH larutan 1% metformin hidroklorida = 6,68.
3. NAMA
• NAMA GENERIK
– metformin
• NAMA DAGANG
• Bestab – Metphar
Diabex
Methpica
Neodipar
Rodiamet
Eraphage Zumamet
Forbetes Glufor
Formell
Glucophage
Tudiab
Zendiab
Glucotika
Gludepatic
Glumin
Benoformin
4. FARMAKOLOGI
• Meftormin merupakan obat antidiabetik oral yang berbeda
dari golongan sulfonilurea baik secara kimiawi maupun
dalam cara bekerjanya. Obat ini merupakan suatu
biguanida yang tersubsitusi rangkap yaitu Metformin
(dimethylbiguanide) Hydrochloride. Mekanisme kerja
Metformin antara lain :
– Metformin merupakan zat antihiperglikemik oral
golongan biguanid. Mekanisme kerja Metformin
menurunkan kadar gula darah dan tidak meningkatkan
sekresi insulin.
– Metformin tidak mengalami metabolisme di hati,
diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah
terutama dalam air kemih dan sejumlah kecil dalam
5. INDIKASI
• Untuk terapi pada pasien diabetes yang tidak
tergantung insulin dan kelebihan berat badan
dimana kadar gula tidak bisa dikontrol dengan
diet saja.
• Dapat dipakai sebagai obat tunggal atau dapat
diberikan sebagai obat kombinasi dengan
Sulfonilurea.
• Untuk terapi tambahan pada penderita diabetes
dengan ketergantungan terhadap insulin yang
simptomnya sulit dikontrol.
6. KONTRA INDIKASI
• Koma diabetik dan ketoasidosis.
• Gangguan fungsi ginjal yang serius, karena semua obat-
obatan terutama dieksresi melalui ginjal.
• Penyakit hati kronis, kegagalan jantung, miokardial
infark, alkoholisme, keadaan penyakit kronik atau akut
yang berkaitan dengan hipoksia jaringan. Keadaan yang
berhubungan dengan laktat asidosis seperti syok,
insufisiensi pulmonal, riwayat laktat asidosis, dan
keadaan yang ditandai dengan hipoksemia.
• Hipersensitif tehadap obat ini.
• Kehamilan dan menyusui.
7. Komposisi
• per tab 1,25mg/250mg mengandung
glibenklamid 1,25 mg, metformin HCl 250 mg.
• per tab 2,5mg/500mg mengandung
glibenklamid 2,5 mg, metformin HCl 500 mg.
• per tab 5mg/500mg mengandung
glibenklamid 5 mg, metformin HCl 500 mg.
8. DOSIS
• Dosis awal 500 mg : 1 tablet 3 kali sehari.
• Pemberian Metformin 500 mg dalam beberapa
hari biasanya cukup dapat mengendalikan
penyakit diabetes, tetapi tidak jarang efek
terlambat dicapai sampai dua minggu. Apabila
dosis yang diinginkan tidak tercapai, dosis dapat
dinaikkan secara berhati-hati (maksimum 3 gram
sehari). Bila gejala diabetes telah dapat dikontrol,
dosis dapat diturunkan.
9. • Pada pengobatan kombinasi dengan
sulfonilurea, mula-mula diberikan 1 tablet
Metformin 500 mg, dosis dinaikkan perlahan-
lahan sampai diperoleh kontrol optimal. Dosis
sulfonilurea dapat dikurangi, pada beberapa
pasien bahkan tidak perlu diberikan lagi.
Pengobatan dapat dilanjutkan dengan
metformin sebagai obat tunggal.
10. • Apabila diberikan bersama insulin, dapat
mengikuti petunjuk ini :
• Bila dosis insulin kurang dari 60 unit sehari,
permulaan diberikan satu tablet metformin
500 mg, kemudian dosis insulin dikurangi
secara berangsur-angsur (4 unit setiap 2–4
hari). Dosis Metformin dapat ditambah setiap
interval mingguan.
11. • Bila dosis insulin lebih dari 60 unit sehari,
pemberian Metformin adakalanya
menyebabkan penurunan kadar gula darah
dengan cepat. Pasien yang demikian harus
diobservasi dengan hati-hati selama 24 jam
pertama setelah pemberian Metformin.
Setelah itu dapat diikuti petunjuk (1).
12. • Tablet diberikan bersama makanan atau
setelah makan. Dosis percobaan tunggal.
Penentuan kadar gula darah setelah
pemberian suatu dosis percobaan tunggal
tidak memberikan petunjuk apakah seorang
penderita diabetes akan memberikan respon
terhadap Metformin berminggu-minggu. Oleh
karena itu dosis percobaan tunggal tidak
digunakan sebagai penilaian.
13. Efek Samping
• Metformin dapat mengakibatkan efek samping
yang memerlukan penanganan medis dan efek
samping yang tidak memerlukan penanganan medis.
• 1. Efek samping yang memerlukan penanganan
medis
• – Jarang terjadi
• Gejala asidosis laktat meliputi perut tidak nyaman,
penurunan nafsu makan, diare, napas cepat,
pernapasan dangkal, perasaan tidak nyaman, sakit otot
atau kram, kantuk yang tidak biasa, dan lelah
berkepanjangan.
14. • – Umum
• Gula darah rendah meliputi perasaan cemas, kehilangan
kesadaran, penglihatan kabur, berkeringat dingin,
kebingungan, kulit pucat, sulit berkonsentrasi, mengantuk,
lapar berlebihan, detak jantung cepat, sakit kepala, mual,
gugup, mimpi buruk, gelisah, gemetaran, dan bicara cadel.
• 2. Efek samping yang tidak memerlukan penanganan
medis
• – Umum
• Tidak nafsu makan, rasa logam di mulut, perut kembung,
sakit perut, muntah, dan penurunan berat badan.
15. Interaksi
• Dengan Obat Lain :
• a. Alkohol: dapat menambah efek hipoglikemik,
risiko asidosis laktat
• b. Antagonis kalsium: misalnya nifedipin kadang-
kadang mengganggu toleransi glukosa
• c. Antagonis Hormon: aminoglutetimid dapat
mempercepat metabolisme OHO; oktreotid dapat
menurunkan kebutuhan insulin dan OHO
• d. Antihipertensi diazoksid: melawan efek
hipoglikemik
• e. Antidepresan (inhibitor MAO): meningkatkan
efek hipoglikemik
16. • Antihistamin: pada pemakaian bersama biguanida
akan menurunkan jumlah trombosit
• g. Anti ulkus: simetidin menghambat ekskresi renal
metformin, sehingga menaikkan kadar plasma
metformin
• h. Hormon steroid: estrogen dan progesterone
(kontrasepsi oral) antagonis efek hipoglikemia
• i. Klofibrat: dapat memperbaiki toleransi glukosa
dan mempunyai efek aditif terhadap OHO
• j. Penyekat adrenoreseptor beta : meningkatkan
efek hipoglikemik dan menutupi gejala peringatan,
misalnya tremor
• k. Penghambat ACE: dapat menambah efek
hipoglikemik