More Related Content
Similar to Drug receptor interactions IRA S2 (1).pptx (20)
Recently uploaded (20)
Drug receptor interactions IRA S2 (1).pptx
- 1. DRUG RECEPTOR INTERACTIONS Dr. IRA ARUNDINA, drg, MSi
- 2. Konsep Farmakologi Farmakologi Ilmu yang mempelajari obat dan pengaruhnya terhadap fungsi fisiologis organ melalui proses kimia ataupun proses molekular sel yang mengaktivasi ataupun menghambat dari proses yang ada di tubuh. Obat Bahan aktif (Molekul aktif)/ zat kimia yang dapat membawa perubahan dalam proses fisiologis tubuh manusia yang digunakan untuk mengobati, mengurangi, mencegah dan mendiagnosis penyakit. Syarat dikatakan sebagai Obat : 1) Mempunyai aktifitas biologik 2) Aman 3) Mempunyai Karakteristik, seperti dosis, sifat fisika dan kimia, parameter farmakokinetik, dll
- 3. Interaksi Tubuh - Obat Obat Konsentrasi Obat Dalam sirkulasi sistemik Konsentrasi Obat Pada Tempat Kerja Efek Farmakologi/ Indikasi Teurapetik Respon Klinik Toksisitas Efikasi ABSORPSI Ikatan Dengan Reseptor Obat Dalam Jaringan METABOLISME DISTRIBUSI Terikat Protein Plasma Bebas EKSRESI Farmakokinetik (Perjalanan Obat dalam Tubuh) Farmakodinamik (Efek Obat pada Tubuh)
- 4. RECEPTOR Suatu makromolekul seluler yang secara spesifik dan langsung berikatan dengan ligan (obat, hormon, neurotransmiter) untuk memicu signaling kimia antara dan dalam sel menimbulkan efek
- 5. Fungsi reseptor mengenal dan mengikat suatu ligan/obat dengan spesifisitas yang tinggi meneruskan signal ke dalam sel melalui : perubahan permeabilitas membran pembentukan second messenger mempengaruhi transkripsi gen
- 6. Aksi obat spesifik Diawali dengan okupasi (pendudukan) obat pada tempat aksinya Obat = Ligan : Molekul spesifik (obat) yang dapat mengikat reseptor Agonis ligan/obat yang dapat berikatan dengan reseptor dan menghasilkan efek Antagonis ligan yang dapat berikatan dengan reseptor tapi tidak menghasilkan efek Tempat aksi = Reseptor Efek/respon yang ditimbulkan: Sebanding dengan jumlah reseptor yang berinteraksi dengan obat Sebanding dengan komplek obat-reseptor yang terbentuk
- 7. Model of Drug/Receptor Binding Lock and Key
- 8. RECEPTOR FAMILIES 1. LIGAND-GATED ION CHANNELS 2. G PROTEIN-COUPLED RECEPTORS 3. ENZYME-LINKED RECEPTORS 4. INTRACELLULAR RECEPTORS
- 10. TRANSMEMBRANE LIGAND-GATED ION CHANNELS These are responsible for regulation of the flow of ions across cell membranes. Response to these receptors is very rapid. Have role in; neurotransmission cardiac conduction muscle contraction etc... Cholinergic nicotinic receptors is an example to these type of receptors.
- 12. G PROTEIN-COUPLED RECEPTORS They are made of a single 留 helical peptide that has seven membrane spanning regions.
- 13. merupakan keluarga terbesar reseptor permukaan sel menjadi mediator dari respon seluler berbagai molekul, seperti: hormon, neurotransmiter, mediator lokal, dll. merupakan satu rantai polipetida tunggal, keluar masuk menembus membran sel sampai 7 kali disebut memiliki 7 transmembran Reseptor terkopel Protein G
- 15. Aktivasi GPCR (G protein-coupled receptor) melalui sistem fosfolipase merupakan salah satu mekanisme transduksi signal yang penting diawali dg pengikatan suatu ligan pada reseptor mengaktivasi enzim fosfolipase C membelah PIP2 menjadi IP3 dan DAG PIP2 = fosfatidil inositol bis-fosfat merupakan hasil degradasi fosfatidil inositol pada membran sel dg bantuan enzim PI kinase IP3 = inositol trifosfat berikatan dengan reseptor spesifik pada retikulum endoplasmik yang tekait dg kanal Ca++ memicu pelepasan kalsium intrasel kontraksi sel, pelepasan hormon/neurotransmiter, eksositosis DAG = diasil gliserol mengaktivasi protein kinase C memfosforilasi residu serine/threonin kinase pada sel target
- 16. lumen of endoplasmic reticulum Activated G a subunit PI 4,5-biphosphate (PI(4,5)P2) inositol 1,4,5-triphosphate (IP3) G-protein linked receptor Open IP3-gated Ca++ channel Activated Phospholipase C Activated PKC diacylglycerol Signal molecule Ca++
- 17. Sekresi insulin
- 18. DAG Ca Second Messengers Essential in conducting and amplifying signals from G-protein coupled receptors. cAMP cGMP IP3
- 19. cAMP
- 20. cAMP
- 21. ENZYME-LINKED RECEPTORS Spans the membrane once and may form dimers. These receptors also have cytosolic enzyme activity as an integral component of their structure. Metabolism Growth Differentiation Duration of responses to stimulation minutes to hours important functions controlled by these receptors. Most Common Enzyme-Linked Receptors EGF PDGF tyrosine kinase activity Insulin
- 23. INSULIN RECEPTOR
- 24. Cara kerja reseptor insulin dlm pengambilan glukosa 7/26/2022 24
- 25. INTRACELLULAR RECEPTORS Receptor is entirely intracellular. Ligand must have sufficient lipid solubility. Ligands are mostly attached to plasma proteins in the blood circulation. Primary targets of these ligand-receptor complexes are transcription factors. DNA RNA proteins Steroid hormones exert their effects by this receptor mechanism. Time course of activation and duration of the response is much longer than the other type of receptors.
- 26. Several biologic signals are sufficiently lipid-soluble to cross the plasma membrane and act on intracellular receptors. The ligands include steroids, sex steroids, vitamin D, and thyroid hormone Intracellular Receptors for Lipid- Soluble Agents