Про виконання плану НДР з комплексної теми кафедр фармацевтичного факультету
Download as ppt, pdf0 likes384 views
Про виконання плану науково-дослідної роботи з комплексної теми кафедр фармацевтичного факультету
![Основні результати НДР за 2013 рік
1. Наявність метиленової групи в положенні 5 тіазолідинового циклу
та прогнозоване посилення фармакологічного ефекту обгрунтувало
хімічну модифікацію 4-аміно- та 4-ариламіно-5Н-тіазол-2-онів з
ароматичними альдегідами та похідними ізатину в умовах реакції
Кньовенагеля, що дозволило одержати серію нових 5іліденпохідних для фармакологічного скринінгу.
2. Вперше встановлено, що взаємодія 4-аміно-5Н-тіазол-2-ону з 2гідроксибензальдегідом є тандемним процесом, який поряд з
реакцією Кньовенагеля супроводжується гетероциклізацією в 2Hхромено[2,3-d][1,3]тіазол-2-онову систему, що відкриває новий
напрямок синтезу гетероциклів з тіазолідиновим фрагментом в
молекулі.
3. Ідентифіковано ряд сполук-лідерів серед похідних 4-аміно-5Нтіазол-2-ону з високими показниками інгібування пухлинного росту
і вираженим впливом окремі лінії раку легенів, раку нирок та
лейкемії.](https://image.slidesharecdn.com/2013-131129032404-phpapp02/85/-3-320.jpg)
![Основні результати НДР за 2013 рік
4. Показано, що 5,7-диметил-3H-тіазоло[4,5-b]піридин-2-он та 5,7диметил-6-фенілазо-3H-тіазоло[4,5-b]піридин-2-он за рахунок NHкислотного фрагменту в положенні N3 вступає у реакції
амінометилювання і алкілювання. Подальша модифікація молекул
дозволила одержати ряд неописаних у хімічній літературі сполук
для фармакологічного скринінгу.
5. Скринінгові фармакологічні дослідження дозволили виділити 5
сполук з вираженим антиоксидантним ефектом, та 2 сполуки, яким
властива висока туберкулостатична активність.
6. Вперше проведено моделювання 3D фармакофорів у молекулах
похідних 5,7-диметил-6-фенілазо-3Н-тіазоло[4,5-b]піридин-2-ону із
використанням методології «відбитків пальців» взаємодій між
рецептором та лігандом. Встановлені типи і локалізація взаємодій у
комплексах синтезованих сполук з двома ізоформами СОХ
дозволили побудувати три- та двоцентрові 3D моделі
фармакофорів у молекулах цих речовин, які поєднують стеричні та
електронні властивості їх структур, необхідні для забезпечення
оптимального зв’язування з біологічною мішенню.](https://image.slidesharecdn.com/2013-131129032404-phpapp02/85/-4-320.jpg)
Про виконання плану НДР з комплексної теми кафедр фармацевтичного факультету
- 1. Про виконання плану науководослідної роботи з комплексної теми кафедр фармацевтичного факультету
- 2. Тема НДР Синтез та перетворення нових фізіологічно-активних речовин похідних неконденсованих, конденсованих і макрогетероциклічних азолідонів і споріднених гетероциклічних систем, з використанням методів віртуального синтезу, вивчення фізико-хімічних властивостей та проведення фармакологічного скринінгу одержаних сполук, дослідження різних видів рослин прикарпатської флори з метою одержання нових лікарських засобів, розробка технології лікарських форм нових складів та опрацювання сучасних методик фармацевтичного та токсикологічного аналізу Виконавці • Кафедра фармацевтичної, органічної та біоорганічної хімії • Кафедра Фармакогнозії і ботаніки • Кафедра фармакології • Кафедра технології ліків та біофармації • Кафедра загальгої, біонеорганічної, фізколоїдної хімії • Кафедра токсикологічної та аналітичної хімії
- 3. Основні результати НДР за 2013 рік 1. Наявність метиленової групи в положенні 5 тіазолідинового циклу та прогнозоване посилення фармакологічного ефекту обгрунтувало хімічну модифікацію 4-аміно- та 4-ариламіно-5Н-тіазол-2-онів з ароматичними альдегідами та похідними ізатину в умовах реакції Кньовенагеля, що дозволило одержати серію нових 5іліденпохідних для фармакологічного скринінгу. 2. Вперше встановлено, що взаємодія 4-аміно-5Н-тіазол-2-ону з 2гідроксибензальдегідом є тандемним процесом, який поряд з реакцією Кньовенагеля супроводжується гетероциклізацією в 2Hхромено[2,3-d][1,3]тіазол-2-онову систему, що відкриває новий напрямок синтезу гетероциклів з тіазолідиновим фрагментом в молекулі. 3. Ідентифіковано ряд сполук-лідерів серед похідних 4-аміно-5Нтіазол-2-ону з високими показниками інгібування пухлинного росту і вираженим впливом окремі лінії раку легенів, раку нирок та лейкемії.
- 4. Основні результати НДР за 2013 рік 4. Показано, що 5,7-диметил-3H-тіазоло[4,5-b]піридин-2-он та 5,7диметил-6-фенілазо-3H-тіазоло[4,5-b]піридин-2-он за рахунок NHкислотного фрагменту в положенні N3 вступає у реакції амінометилювання і алкілювання. Подальша модифікація молекул дозволила одержати ряд неописаних у хімічній літературі сполук для фармакологічного скринінгу. 5. Скринінгові фармакологічні дослідження дозволили виділити 5 сполук з вираженим антиоксидантним ефектом, та 2 сполуки, яким властива висока туберкулостатична активність. 6. Вперше проведено моделювання 3D фармакофорів у молекулах похідних 5,7-диметил-6-фенілазо-3Н-тіазоло[4,5-b]піридин-2-ону із використанням методології «відбитків пальців» взаємодій між рецептором та лігандом. Встановлені типи і локалізація взаємодій у комплексах синтезованих сполук з двома ізоформами СОХ дозволили побудувати три- та двоцентрові 3D моделі фармакофорів у молекулах цих речовин, які поєднують стеричні та електронні властивості їх структур, необхідні для забезпечення оптимального зв’язування з біологічною мішенню.
- 5. Основні результати НДР за 2013 рік 7. Досліджено 18 рослин класу однодольних на наявність манозоспецифічних лектинів, які відносяться до різних родин. Вміст лектинів у виявлених рослин становить 0,5 – 16 мг/кг свіжезібраної сировини. 8. Виявлено та встановлено кількісний вміст 12 органічних сполук фенольної природи у ліофілізованих фітокомплексах із листків скумпії звичайної, дубильних речовин у коренях соняшника однорічного в залежності від місця зростання та кородиноїдів у траві калюжниці болотної і у траві жовтецю. 9. Опрацьовано і обґрунтовано склад 2 нових лікувальнопрофілактичних фітозасобів для застосування в офтальмології при запальних захворюваннях очей та встановлено протимікробну активность екстрактів зірочника середнього, зірочника ланцетовидного, арніки гірської, грушанки, ряски малої.
- 6. Основні результати НДР за 2013 рік 10. На основі теоретичних та експериментальних досліджень опрацьовано склад та технологію таблеток на основі екстракту цикорію і кукурудзи; таблеток «Ескувіт» і «Седавіт»; ЛЗ для лікування оніхомікозів (протигрибкових розчинів і лаків для нігтів); таблеток і очних крапель з наночастинками срібла. 11. Проведено дослідження зі стандартизації перитонеальних діалізних розчинів з метою розробки методів контролю якості та досліджено заважаючі фактори для проведення ЛАЛ-тесту, впроваджено методи їх усунення і запропоновано метод зниження вмісту бактерійних ендотоксинів у воді для ін’єкцій та фізіологічних розчинах. 12. У результаті вивчення антимікробної активності метронідазолу та левофлоксацину з наночастинками срібла встановлено, що введення наночастинок Аg до метронідазолу та левофлоксацину приводить до зростання антимікробних властивостей. 13. Запропоновані нові методики кількісного визначення ряду похідних ароматичних амінів, L-цетиризину та сонапаксу за допомогою спектрофотометрії та методом газової хроматографії, вивчено екстракцію целекоксибу та доксепіну з водних розчинів органічними розчинниками.
- 7. Основні результати НДР за 2013 рік Тези доповідей міжнар. всього (за кордоном) Інформ. листи (з IF) у міжн. видан. всього Підручники, посібники Кафедра Патенти Статті фармацевтичної, органічної та біоорганічної хімії 1 29 12 (11) 4 (1) - 37 7 фармакогнозії і ботаніки - 10 5 (1) - - 36 7 технології ліків та біофармації 1 32 4 9 - 63 30 загальгої, біонеорганічної, фізколоїдної хімії - 9 5 (2) 10 - 24 6 токсикологічної та аналітичної 1 4 - 1 2 4 -