�ݺ�ߣ

Sunt substanţe anticonvulsivante capabile să împiedice specific crizele de epilepsie. Epilepsia = tulburări acute şi severe ale funcţiei creierului. Atacurile de epilepsie pornesc dintr-un grup de celule hiperexcitabile ( focus ) din care descărcările periodice se răspândesc pe arii limitate ale creierului, producând atacuri parţiale sau pe arii extinse rezultând atacuri generalizate .

Clasificarea atacurilor de epilepsie ��: 1. atacuri parţiale ��: 2. atacuri generalizate ��: a. crize tonico-clonice (grand-mal) –pierderi acute ale conştienţei, cu contracţii tonice ale musculaturii corpului, urmate de miscări ritmice ale extremităţilor şi deprimarea funcţiilor SNC pentru perioade variabile de timp b. crize de absenţă (petit-mal) – pierderi scurte ale stării de vigilitate, uneori cu clipiri frecvente ale ochilor sau mişcări ale buzelor, dar fără pierderea conştienţei sau a tonusului. c. crize mioclonice –mişcări involuntare apărute brusc ale membrelor, trunchiului sau întregului corp.

1. FENITOINA Acţiune farmacodinamică : - anticonvulsivantă; - antiaritmică; - inductor enzimatic. Mecanism de acţiune : - blocarea canalelor de sodiu voltaj - dependente -> prelungirea stării lor inactive şi scăderea conductanţei pentru Na+. Stabilizarea membranei -> inhibarea generării de potenţiale de acţiune repetitive. Utilizări terapeutice : - crizele majore tipice de epilepsie şi crizele focale; - nevralgii trigeminale.

Efecte adverse : - ataxie, tulburări vizuale; - nevrite periferice, mişcări coreiforme; - gingivită hipertrofică; - erupţii cutanate; - tulburări hematologice; - hipovitaminoză. Prezentare şi administrare : cp. 100 mg - 2 - 3x /zi f. 250 mg/5 ml - i.v. lent.

2. FENOBARBITAL Acţiune farmacodinamică : - anticonvulsivantă; - sedativă şi hipnotică; - coleretic; - inductor enzimatic. Mecanism de acţiune : facilitarea acţiunii inhibitoare a GABA: se fixează pe receptorul GABA-ergic -> favorizează acţiunea GABA de deschidere a canalelor Cl- -> hiperpolarizare. Utilizări terapeutice : - crize majore tipice de epilepsie, crizele focale + alte forme; - sindrom convulsivant la copil.

Contraindicaţii : porfiria hepatică Efecte adverse : - sedarea; - nistagmus, ataxie; - acnee, hirsutism; - osteomalacie, anemie megaloblastică. Prezentare şi administrare : cp. 100 mg; 15 mg - 1 - 3 x/zi; f. 40 mg/1 ml, 200 mg/2 ml - i.m.

! Observaţii : - Asocierea fenitoină - fenobarbital este utilă deoarece fenitoina tratează crizele psihomotorii, iar fenobarbitalul combate fenomenele focale reziduale - Efectul inductor enzimatic -> interacţiuni medicamentoase. Asocierea cu alte medicamente necesită creşterea dozelor acelor medicamente.

3. CARBAMAZEPINA Acţiune farmacodinamică - anticonvulsivantă. Mecanism de acţiune şi utilizări terapeutice - idem Fenitoină Contraindicaţii - sarcină (trimestrul I); - blocul A - V; - afecţiuni hepatice grave. Efecte adverse - sedare minimă; - iritaţie gastrică; - ataxie, uscăciunea gurii, tulburări de vedere; - hipovitaminoze, hemoragii; - cardiace: HTA, bloc A – V Prezentare şi administrare : cp. 200, 400 mg; oral: 2 x 100 mg/zi, apoi ↑ la 600 mg/zi.

4. ACIDUL VALPROIC Acţiune farmacodinamică şi mecanism de acţiune - anticonvulsivantă prin blocarea canalelor de Na+ voltaj dependente. Utilizări terapeutice - toate formele de epilepsie. Efecte adverse - greaţă, vomă, epigastralgii; - tremor, căderea părului, ↑ în G; - ↑ FAL, GOT, GPT -> hepatită, pancreatită; - trombocitopenie, hipofibrinogenemie Prezentare şi administrare : oral cp. 150, 200, 300, 500 mg de 2 x/zi, dozele crescând progresiv; i.v. lent: valproat sodic.

ANTIEPILEPTICE NOI GABAPENTIN analog al GABA, cu situsuri de legare diferite de ale tuturor celorlaltor antiepileptice cunoscute până în prezent indicat ca anticonvulsivant în epilepsie, dar şi ca analgezic în durerea neurologică efecte adverse: somnolenţă, vertij. NEURONTIN cp 300 mg; oral: prima zi – de 2x/zi, apo i de 3x/zi, doza crescând treptat.

LAMOTRIGIN inhibă eliberarea glutamatului şi aspartatului, blochează canalele de sodiu şi previne atacurile repetate este metabolizat în ficat, iar t1/2 este diminuat de carbamazepină şi fenitoină şi crescut de acidul valproic indicat în convulsii parţiale şi convulsii tonico-clonice generalizate efecte adverse: somnolenţă, rash cutanat LAMICTAL cp 25 mg; oral: de 2x/zi, doza crescând treptat

TOPIRAMAT indicat în convulsii parţiale efecte adverse: diaree, ameţeli prezentare şi administrare: TOPAMAX cp; oral: de 2x/zi, dozele crescând treptat

Boala Parkinson: debut între 40-60 de ani; se caracterizează biochimic prin scăderea dopaminei în nucleii striaţi clinic: 3 simptome importante: akinezia rigiditatea tremorul

Antiparkinsoniene: - dopaminergice : LEVODOPA SELEGILINA ( SELEGOS ) BROMOCRIPTINA AMANTADINA ( VIREGYT ) ROPINIROL (REQUIP) PRAMIPEXOL (MIRAPEXIN) ENTACAPON (COMTAM) anticolinergice: TRIHEXIFENIDIL (ROMPARKIN) BIPERIDEN (AKINETON)

LEVODOPA  precursor metabolic al dopaminei Acţiune farmacodinamică şi mecanism de acţiune - cel mai eficace antiparkinsonian atenuând rigiditatea, hipokinezia şi apoi tremorul; - favorizează formarea de dopamină: pătrunde în n. caudat -> captată de terminaţiile nervoase dopaminergice şi transformată în dopamină; - acţionează receptorii dopaminergici D2. Farmacocinetică - metabolizată hepatic -> decarboxilare - 2 % -> creier -> dopamină Utilizări terapeutice - boala Parkinson

LEVODOPA DOPA decarboxilaza DOPAMINA NOREPINEFRINA si EPINEFRINA

LEVODOPA – mecanism de actiune

Efecte adverse : - mişcări anormale involuntare: diskinezie (clipire, deschiderea gurii, rotirea spontană a membrelor, torsiunea şi înclinarea capului); apar la 1-4 ore de la administrarea medicamentului şi lipsesc la trezirea din somn - digestive (greaţă, vomă, anorexie, constipaţie) - apar mai ales dacă se administrează pe stomacul gol - hTA ortostatică; necesită dietă bogată în sare şi evitarea antihipertensivelor - aritmii cardiace; - tulburări de somn: somnolenţă (la bătrâni), insomnie (la tineri); insomnia şi coşmarurile impun reducerea dozei administrate seara - psihice: reacţii maniacale, stări paranoide, halucinaţii

Contraindicaţii : - psihoze severe; - boli cardiace grave; - melanom malign; - sarcină în primele luni. Administrare : oral, 4 doze zilnice ! Observaţie: Efectul terapeutic este diminuat de mesele bogate în grăsimi şi proteine, de tensiunea psihică şi este scurtat de efortul fizic.

ASOCIERILE LEVODOPA - INHIBITORI DE DOPA DECARBOXILAZA Inhibitorii de dopa decarboxilază sunt catecolamine de sinteză care acţionează numai în periferie , diminuând astfel transformarea dopei în dopamină în ţesuturile periferice ->↑ cantitatea de dopamina disponibilă pentru refacerea depozitelor de dopamină din creier. Avantaje : - permit utilizarea de doze mai mici de Levodopa (1/5-1/4 din doza zilnică obişnuită) - fac posibilă atingerea rapidă a dozei utile; - permit administrarea la intervale mai mari; - concentraţia plasmatică a Levodopei prezintă fluctuaţii mult mai mici efectele adverse digestive şi aritmiile apar mai rar. De preferat : - cazuri severe de boală Parkinson; - situaţii ce fac dificilă utilizarea Levodopei ca medicament unic.

Asocierea LEVODOPA + Inhibitori de DOPA-decarboxilaza

Reprezentanţi : MADOPAR = LEVODOPA + BENSERAZIDĂ 4/1 100 mg 25 mg 200 mg 50 mg SINEMET = LEVODOPA + CARBIDOPA 4/1; 10/1 100 mg 10 mg 250 mg 25 mg 100 mg 50 mg SINEMET CR 200 mg 50 mg

SELEGILINA inhibitor selectiv al MAO de tip B, care degradează dopamine cerebrală indicat în Parkinson, în asociere cu Levodopa deoarece creşte efectele acesteia şi favorizează reduc erea dozelor efecte adverse: halucinaţii, hipotensinue arterială SELEGOS cp 5 mg; oral: 1-2/zi dimineaţa

BROMOCRIPTINA agonist dopaminic efecte adverse: hipotensiune, halucinaţii, greţuri administrare: oral. AMANTADINA antiviral, dar şi antiparkinsonian deoarece favorizează sinteza presinaptică şi eliberarea dopaminei, stimulează receptorii dopaminergici efecte adverse: insomnie, confuzie, ameţeli VIREGYT caps; 2x 1/zi dimineaţa şi la prânz

ROPINIROL agonist dopaminic, care care stimulează receptorii dopaminergici indicat ca monoterapie sau în asociere cu levodopa REQUIP cp; de 3x /zi PRAMIPEXOL agonist dopaminic indicat ca monoterapie sau în asociere cu levodopa MIRAPEXIN cp; de 3x /zi

ENTACAPON inhibitor periferic al catecol-O-metiltransferazei (COMT), enzimă implicată în metabolizarea dopaminei şi levodopei asociat cu levodopa creşte eficienţa acesteia şi îi prelungeşte acţiunea, dar creşte şi riscul efectelor adverse ale levodopei COMTAM cp 200 mg; oral 1 cp la fiecare doză de levodopa sau levodopa + inhibitor de dopa-decarboxilază

�ݺ�ߣ

Psihostimulante Curs Dorin

Recommended

More Related Content

Viewers also liked (20)

Similar to Psihostimulante Curs Dorin (17)

More from 1Leu (20)

Psihostimulante Curs Dorin