More Related Content
What's hot (20)
Similar to 3 Analgetika.ppt (20)
More from LiaNingrum7 (6)
Recently uploaded (20)
3 Analgetika.ppt
- 1. Analgetika
- 4. Prostaglandin PG pirogen endogen PG menyebabkan sensitisasi reseptor nyeri PG menimbulkan kondisi hiperalgesia pd jaringan yg meradang
- 5. Analgesik Opioid Gol.obat yg memiliki sifat spt opium/morfin Menimbulkan adiksi: Habituasi Ketergantungan fisik Usaha utk mendptkan analgesik ideal: Potensi analgesik yg sama kuat dgn morfin Tanpa bahaya adiksi
- 6. Gol. Obat Opioid Obat yg berasal dr opium-morfin Seny. semisintetik morfin Seny. sintetik yg berefek spt morfin Analgesik opioid bekerja pd reseptor opioid (di sel otak) Reseptor opioid: 亮, 虜, , 隆, 竜.
- 7. Atas dasar kerjanya pd reseptor opioid, analgetik opioid dibagi mjd: Agonis opioid menyerupai morfin (pd reseptor 亮, 虜) Morfin, fentanil Antagonis opioid Nalokson Menurunkan ambang nyeri pd pasien yg ambang nyerinya tinggi Opioid dgn kerja campur Nalorfin, pentazosin, buprenorfin, malbufin, butorfanol
- 8. Pentazosin Antagonis lemah pd reseptor 亮 ttp mrpkn agonis kuat pd reseptor 虜. Efek analgesia yg timbul agaknya krn efeknya pd reseptor 虜. Butorfanol Dihipotesiskan bekerja pd reseptor 虜. Efek analgesia yg timbul agaknya krn efeknya pd reseptor 虜.
- 9. Efek analgetik morfin timbul berdsr mekanisme: Morfin meningkatkan ambang rangsang nyeri Morfin memudahkan tidur & pada waktu tidur ambang rangsang nyeri meningkat Efek analgetik meperidin & derivat fenilpiperidin Serupa dgn efek analgetik morfin tp masa kerja lbh pendek Petidin, piminodin, ketobemidon, fenoperidin, fentanil
- 10. Tinjauan umum Analgetik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi SSP secara selektif. Digunakan untuk mengurangi rasa sakit (meningkatkan nilai ambang persepsi rasa sakit) tanpa mempengaruhi kesadaran. Penggolongan analgetik : analgetik narkotika (morfin, meperidin, metadon, dsb.) analgetika non narkotik (analgetik- antipiretik dan NSAID)
- 11. Analgetika narkotik Analgetika narkotik dapat menekan fungsi SSP secara selektif. Mekanisme kerja analgesik dengan pengikatan obat dengan sisi reseptor khas pada sel dalam otak dan spinal cord. Struktur yang memiliki peran penting dalam analgesik (dalam morfin) : Struktur bidang datar yang mengikat cincin aromatik obat melalui ikatan van der wall. Tempat anionik yang berinteraksi dengan pusat muatan positif obat. Lubang yang sesuai untuk CH2-CH2- dari proyeksi cincin piperidin.
- 12. Turunan Morfin
- 13. Contoh obat : morfin, codein, etilmorfin, heterokodein, asetilmorfin, morfinon dihidromorfin, normorfin. Hubungan Struktur Aktifitas Turunan Morfin : eterifikasi dan esterifikasi gugus hidroksil fenol akan menurunkan aktivitas analgesik eterifikasi, esterifikasi, oksidasi atau penggantian gugus hidroksil alkohol dengan halogen atau hidrogen dapat meningkatkan aktivitas analgesik perubahan gugus hidroksil alkohol dari posisi 6 ke posisi 8 menurunkan aktivitas analgesik. pengubahan konfigurasi hidroksil pada C6 dapat meningkatkan aktivitas analgesik hidrogenasi ikatan rangkap C7-C8 dapat menghasilkan efek yang sama atau lebih tinggi substansi pada cincin aromatik akan mengurangi aktivitas analgesik pemecahan jembatan eter antara C4 dan C5 menurunkan aktivitas pembukaan cincin piperidin menyebabkan penurunan aktivitas Demetilasi C17 dan perpanjangan aifatik dpt menurunkan aktivitas Gugus Alil pd atom N menjadi bersifat antagonis kompetitif
- 14. Turunan Meperidin Bemidon, properidin, alfaprodin, trimeperidin, feneridin, anileridin, difenoksilat, loperamid, fentanil, sufentanil
- 15. Turunan Metadon Levanon, isometadon, normetadon, alfa- asetilmetadol, propoksifen
- 16. Turunan lain-lain Tramadol Butorfanol
- 17. Analgesik Non Narkotik Analgetik non narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai moderat (analgetika ringan), juga sebagai antipiretik dan anti radang. Mekanisme kerja : analgesik dengan menghambat secara langsung dan selektif enzim pada SSP yang mengkatalisis prostaglandin yang mencegah sensitisasi reseptor rasa nyeri. antipiretik dengan meningkatkan eliminasi panas antiradang dengan menghambat biosintesis prostaglandin dan mekanisme lainnya..
- 18. Turunan Anilin & para-Aminofenol Anilin, Asetanilid, Benzanilid, Salisilanilid, p- Aminofenol, anisidin, fenetidin, asetaminofen, fenasetin, fenetsal
- 19. Turunan 5-pirazolon Antipirin, Profifenazon, Amidopirin, Methampyron
- 20. Tugas (Waktu 2 minggu) Cari Efek Farmakologi, Pengaruh Struktur Aktifitas terhadap 2 senyawa lain dan Anlisis penetapan kadar senyawa (minimal 2 jurnal) Turunan Morfin = 1, 2, 3, 4 Turunan Meperidin = 5, 6, 7, 8 Turunan Metadon = 9, 10, 11, 12 (1-4) Turunan Lain- lain = 13 (5-8) Turunan anilin/p-Aminfenol = 14 (9-12), 15 (13-16), 16 (17-20), 17 (21-24) Turunan 5-pirazolon = 18 (25-28)