ºÝºÝߣ

ºÝºÝߣShare a Scribd company logo

Opioid fa?jdalomcsillapi?ta?s

?
?
L
Lulu Siki

?pioid f¨¢jdalomcsillap¨ªt¨¢s gy¨®gyszertan, farmakol¨®gia gyakorlat, SZOTE

1 of 18
Downloaded 13 times
+ Opioid f¨¢jdalomcsillap¨ªt¨®k Siki Laura (V. OH)
2 + F¨¢jdalom n Nociceptorok: testszerte, nem adapt¨¢l¨®dnak n Afferensek: A¦Ä (15 m/s) ¨¦s C (1 m/s) t¨ªpus¨² afferensek n Ingerek: mechanikai, termikus, k¨¦miai n Transzmitterek/modul¨¢l¨®k: glutam¨¢t, SP, NK-A, CGRP, PG, H, K+ n Perikarionjaik a h¨¢ts¨® gy?ki ganglionban helyezkednek el n Jeltov¨¢bb¨ªt¨¢s: ¡ñ ¨¢tkapcsol¨®d¨¢s felsz¨¢ll¨® projekci¨®s neuronra vagy ¡ñ ¨¢tkapcsol¨®d¨¢s lok¨¢lis interneuronra majd felsz¨¢ll¨® neuronra n Felsz¨¢ll¨® p¨¢ly¨¢k (ggl. spinale ¡ú thalamus ¡ú cortex) ? ¡ñ tr. spinothalamicus lateralis (f¨¢jdalom, h?) ¡ñ tr. spinothalamicus anterior (durva mechanikai)
3 +n Lesz¨¢ll¨® p¨¢lya: ¡ñ lesz¨¢ll¨® analgetikus (monoaminerg) p¨¢lya ¡ñ fentin v¨¦gz?d? GABA-erg g¨¢tl¨¢s
4 + Opioidok: n Opioid receptorok (G-feh¨¦rje kapcsolt) ¨C ¦Ì, ¦Ä, ¦Ê receptorok ¨C endog¨¦n ligandok: ¡ñ ¦Â-endorphin, ¡ñ dinorphin, ¡ñ enkephalin n Hol? ¡ñ k?z¨¦pagy GABA-erg neuronjai ¡ñ gerincvel? opioid interneuronjai n Hat¨¢s: ¨C postsynapticus K+ efflux ¡ü (hiperpolariz¨¢l) ¨C presynapticus Ca2+ influx ¡ý (transmitter felszabadul¨¢s ¡ý) ¨C f¨¢jdalomcsillap¨ªt¨¢s Lippincott's Pharmacology 5th edition, 2012
5 + n A kerti m¨¢k (Papaver somniferum) kicsordul¨®, majd megszil¨¢rdul¨® tejnedve az ¨®pium n Kb. 25 f¨¦le alkaloid¨¢t tartalmaz (papaverin, morfin, thebain, kodein...) n ?pium morphin tartalma kb. 10-20% n Kabay J¨¢nos dolgozta ki 1930-ban a sz¨¢raz m¨¢kgub¨®kb¨®l (m¨¢kszalma) t?rt¨¦n? alkaloida kivon¨¢s m¨®dszer¨¦t n Tiszavasv¨¢ri Alkaloida Vegy¨¦szeti Gy¨¢r ?pium: Lachryma papaveris
6 + n Morphin ¨C M-Eslon: ¡ñ analgesia ¨C percepci¨®, f¨¢jdalomk¨¹sz?b ¡ü ¡ñ szed¨¢ci¨® ¨C anxiolysis, de nem okoz amn¨¦zi¨¢t ¡ñ euf¨®ria ¨C iv. adva 'abdomin¨¢lis orgazmus', limbikus rendszer ¡ñ l¨¦gz¨¦sdepresszi¨® ¨C l¨¦gz?k?zpont CO2 ¨¦rz¨¦kenys¨¦ge ¡ý ¡ñ mellkasmerevs¨¦g ¨C t?rzsizmok t¨®nusa ¡ü ¡ñ ICP ¡ü ¨C CO2 retenci¨® miatt ¡ñ antitussz¨ªv ¨C k?h?g¨¦si k?zpont ¨¦rz¨¦kenys¨¦g ¡ý ¡ñ h¨¢nyinger, h¨¢ny¨¢s ¨C kemoszenzit¨ªv triggerz¨®na izgat¨¢sa ¡ñ miosis ¨C Edinger-Westphal mag izgat¨¢sa, nincs adapt¨¢ci¨® ehhez! ¡ñ CV ¨C RR ¡ý, orthostaticus hypotonia, bradycardia, tehermentes¨ªt ¡ñ GI ¨C absorptio ¡ü, secretio ¡ý, motilit¨¢s ¡ý ¡ú obstipacio ¡ñ vizeletretentio, Oddi-sphincter t¨®nus ¡ü, ¡ñ hisztamin felszabadul¨¢s ¡ú pruritus Er?s agonist¨¢k:
7 + n T?rt¨¦nete: 1804-ben izol¨¢lta Sert¨¹rner, m¨¢k alkaloida n Alkalmaz¨¢s (im., iv., sc.): ¡ñ f¨¢jdalomcsillap¨ªt¨¢s: pro re nata vagy prevent¨ªven ¡ñ akut pulmonalis oedema: tehermentes¨ªt¨¦s c¨¦lj¨¢b¨®l n Interakci¨®k: szedatohipnotikumok, ¦Á2 -adrenerg agonist¨¢k, antipszichotikumok, TCA, MAOI, amphetamin, antisztaminok n KI: ICP emelked¨¦s, h¨¢ny¨¢s, terhess¨¦g, epe¨²ti k?vess¨¦g eset¨¦n n Tolerancia: 2-4 h¨¦t ut¨¢n n Dependencia: ¡ñ pszich¨¦s ¡ñ fizikai ¨C t?hegy pupilla, obstipatio, viszket?, sz¨¢raz b?r n T¨²ladagol¨¢s: t?hegy pupilla, l¨¦gz¨¦sle¨¢ll¨¢s, hypotensio, h¨¢ny¨¢s Cheyne-Stokes
8 + n Pethidin (Meperidin) ¨C Dolargan ¡ñ szintetikus, fenilpiperidin strukt¨²ra ¡ñ 2-4 ¨®r¨¢s hat¨¢startam (morfin 4h) ¡ñ ¦Ì, ¦Ê receptor affinit¨¢sa a legnagyobb ¡ñ antimuszkarinerg hat¨¢sa miatt mydriasis, xerostomia ¡ñ nem okoz obstipaci¨®t ¨¦s kev¨¦sb¨¦ okoz vizeletretenci¨®t ¡ñ metabolitja (normeperidin) neurotoxikus ¡ú tremor, g?rcs ¡ñ normeperidin mell¨¦khat¨¢sok naloxonnal nem enyh¨ªthet?k ¡ñ KI: geri¨¢triai betegek n Methadon ¨C Depridol ¡ñ szintetikus, difenilhept¨¢n strukt¨²ra ¡ñ per os adva 1-3 napos hat¨¢s (t1/2 = 12-40 h) ¡ñ szelekt¨ªv ¦Ì-rec. agonista ¨¦s NMDA-receptor antagonista ¡ñ morfinist¨¢k, heroinist¨¢k leszoktat¨¢s¨¢ra alkalmazz¨¢k
9 + n Fentanyl + alfentanil, remifentanil, sufentanil ¡ñ leger?sebb opioid analgetikumokok ¡ñ fenilpiperidin strukt¨²ra ¡ñ 15-30 perces, r?vid hat¨¢startam ¡ñ iv., epidur¨¢l, intrathec¨¢lis, transderm¨¢lis alkalmaz¨¢s ¡ñ alkalmaz¨¢s: s¨²lyos f¨¢jdalom, aneszt¨¦zia n Heroin ¡ñ morfin diacetil¨¢l¨¢s¨¢val k¨¦sz¨¹l (diacetilmorfin) ¡ñ szervezetben morfinn¨¢ alakul, de hat¨¢startama fele akkora
10 + n Oxymorphon ¨C Opana, Numorphan ¡ñ szemi-szintetikus, fenantr¨¦nv¨¢zas morfin sz¨¢rmaz¨¦k ¡ñ m¨¢kban l¨¦v? thebainb¨®l szintetiz¨¢lj¨¢k (1914) ¡ñ er?sebb agonista ¡ñ alkalmaz¨¢s: k?zepes ¨¦s s¨²lyos f¨¢jdalmak csillap¨ªt¨¢s¨¢ra ¡ñ jelenleg csak hidroklorid s¨®j¨¢t forgalmazz¨¢k ¡ñ per os alkalmaz¨¢s (immediate/extended release tablett¨¢k) n Oxycodon ¨C OxyContin, Dinarkon ¡ñ szemi-szintetikus, szubsztitu¨¢lt kodein sz¨¢rmaz¨¦k ¡ñ m¨¢kban l¨¦v? thebainb¨®l szintetiz¨¢lj¨¢k (1917) ¡ñ k?zepes agonista ¡ñ kombin¨¢lhat¨® NSAID-ekkel (per os alkalmaz¨¢sra) ¡ñ alkalmaz¨¢s: k?zepes ¨¦s s¨²lyos f¨¢jdalmak csillap¨ªt¨¢s¨¢ra ¡ñ ab¨²zus hajlam magas egyes orsz¨¢gokban (pl. Kanada)
11 + n Hydromorphon ¨C Dilaudid, Jurnista ¡ñ szemi-szintetikus, fenantr¨¦nv¨¢zas morfin sz¨¢rmaz¨¦k ¡ñ morfin hidrog¨¦nezett keton form¨¢ja (1924) ¡ñ alkalmaz¨¢s: k?zepes ¨¦s s¨²lyos f¨¢jdalmak csillap¨ªt¨¢s¨¢ra ¡ñ er?sebb agonista ¡ñ morfinn¨¢l 8-10x, heroinn¨¢l 5-8x er?sebb hat¨¢s ¡ñ iv., per os alkalmaz¨¢s n Hydrocodon ¨C Hysingla, Zohydro (USA) ¡ñ szemi-szintetikus, fenantr¨¦nv¨¢zas strukt¨²ra ¡ñ hydromorphon metil-¨¦ter form¨¢ja ¡ñ alkalmaz¨¢s: k?zepes ¨¦s s¨²lyos f¨¢jdalmak, k?h?g¨¦scsillap¨ªt¨¢s ¡ñ k?zepes agonista ¡ñ k?r¨¹lbel¨¹l a morfinnal egy er?ss¨¦g? ¡ñ kombin¨¢lhat¨® ibuprofennel vagy paracetamollal (Vicodin)
12 + n Codein ¨C Coderit, Panadol Ultra, Erigon szirup ¡ñ szemi-szintetikus, fenantr¨¦nv¨¢zas strukt¨²ra ¡ñ f¨¢jdalomcsillap¨ªt¨® hat¨¢sa = kb. morfin 30%-a ¡ñ kombin¨¢lj¨¢k aszpirinnel, paracetamollal, efedrinnel ¡ñ alkalmaz¨¢s: k¨ªnz¨®, sz¨¢raz, nem produkt¨ªv k?h?g¨¦s ¡ñ k?h?g¨¦scsillap¨ªt¨® hat¨¢s nem opioid-receptor dependens ¡ñ enyhe hozz¨¢szok¨¢st (codeinismus) okoz n Dihydrocodein ¨C Hydrocodin ¡ñ szemi-szintetikus, fenantr¨¦nv¨¢zas strukt¨²ra ¡ñ morfin szubsztitu¨¢lt sz¨¢rmaz¨¦ka (3-methylmorphin) ¡ñ nem k¨¢b¨ªt¨® f¨¢jdalom ¨¦s k?h?g¨¦scsillap¨ªt¨® ¡ñ gyeng¨¦bb a morfinn¨¢l, de codeinn¨¦l er?sebb K?zepes agonist¨¢k:
13 + n Tramadol ¨C Tramadol, Contramal ¡ñ trazodon sz¨¢rmaz¨¦k ¡ñ morfinn¨¢l kb. 10x gyeng¨¦bb f¨¢jdalomcsillap¨ªt¨® ¡ñ Mechanizmus: - el?sz?r a ¦Ì-receptorhoz k?t?dik - majd g¨¢tloja az 5-HT ¨¦s NA visszav¨¦telt ¡ñ MH: h¨¢nyinger, h¨¢ny¨¢s, sz¨¦d¨¹l¨¦s, fejf¨¢j¨¢s, obstipatio, g?rcsk¨¹sz?b ¡ý (epilepszi¨¢ban kontraindik¨¢lt!) ¡ñ Interakci¨®k: SSRI, TCA, MAOI Gyenge agonist¨¢k: n Diphenoxylat (+ atropin Reasec) ¨C hasfog¨® hat¨¢s n Loperamid (Imodium, Lopedium) ¨C hasfog¨® hat¨¢s n Propoxyphen (+ paracetamol) ¨C gyenge analgeticum
14 + n Csak agonista jelenl¨¦t¨¦ben fejtik ki hat¨¢sukat n Naloxon ¨C Narcan ¨C iv./im. ad¨¢s ut¨¢n 30-60 mp alatt hat (k¨®ma, l¨¦gz¨¦sdepresszi¨® ¡ý) ¨C Hat¨¢startam: 1-2 ¨®ra (t1/2 = 30-80 perc) ISM?TELNI! ¨C ¦Ì >¦Ê affinit¨¢s miatt l¨¦gz¨¦sdepresszi¨® ¡ý, analgesia megtartott n Naltrexon ¨C Adepend ¨C per os adva 48 ¨®r¨¢ig g¨¢tolja az iv. heroin hat¨¢s¨¢t ¨C hosszabb hat¨¢s (t1/2 = 10 ¨®ra) ¨C gyors opioid detoxik¨¢l¨¢s: naltrexon + clonidin/buprenorfin ¨C morfinf¨¹gg?k, alkoholist¨¢k leszoktat¨¢s¨¢ra n Methylnaltrexon-bromid (Relisor) ¨C csak obstip¨¢l¨® hat¨¢s ellen Tiszta antagonist¨¢k:
15 + n Nalbuphin ¨C Nubain, Bufimorf ¨C ¦Ê agonista (analgesia) + er?s ¦Ì antagonista ¨C 'ceiling-effektus': 30 mg felett nem ¡ü a l¨¦gz¨¦sdepresszi¨® ¨C alkalmaz¨¢s: k?zepes f¨¢jdalom, morfin pruritus, n Buprenorphin ¨C Subutex, Transtec (tapasz) ¨C parci¨¢lis ¦Ì agonista, morfinszer? hat¨¢s (25-50x hat¨¦konyabb) ¨C thebain szemi-szintetikus sz¨¢rmaz¨¦ka ¨C lehet naltrexonnal kombin¨¢ci¨®ban (Suboxone) ¨C hosszabb hat¨¢s (6 ¨®ra) ¨C alkalmaz¨¢s: szublingualis, parenter¨¢lis, transzdermalis ¨C t¨²ladagol¨¢s eset¨¦n doxapram (l¨¦gz?k?zpont izgat¨®) adand¨® ¨C ¨®pi¨¢tf¨¹gg?k ¨¦s heroinist¨¢k detoxifik¨¢l¨¢sa ¨¦s leszoktat¨¢sa Kevert agonist¨¢k/antagonist¨¢k:
16 + n Pentazocin ¨C Fortral, Talwin PX ¨C ¦Ê agonista (analgesia) + ¦Ì antagonista ¨C kodeinnel egyen¨¦rt¨¦k? analgeticum ¨C alkalmaz¨¢s: per os vagy parenter¨¢lisan, kp. f¨¢jdalomra ¨C MH: l¨¦gz¨¦sdepresszi¨®, obstipatio, RR ¡ü, tachycardia, sz¨ªv terhel¨¦se ¡ü, dysphoria, r¨¦m¨¢lmok, pszichotomimetikus ¨C kombin¨¢lhat¨® NSAID-ekkel ¨C Talacen ¨C tablett¨¢ban naloxonnal egy¨¹tt, ¨ªgy iv. k¨¢b¨ªt¨®szerk¨¦nt nem haszn¨¢lhat¨® (naloxon per os nem fejt ki hat¨¢st, de parenter¨¢lisan beadva igen) ¨C Talwin NX
17 + n WHO f¨¢jdaloml¨¦pcs? n Alapelv: egy¨¦ni ter¨¢pia, a p¨¢ciensnek annyi f¨¢jdalom- csillapt¨®t kell adni, amennyi sz¨¹ks¨¦ges a f¨¢jdalm¨¢nak elmulaszt¨¢s¨¢hoz! Ter¨¢pi¨¢s ir¨¢nyelvek:
18 + K?sz?n?m a figyelmet!

More Related Content

Opioid fa?jdalomcsillapi?ta?s

  • 2. 2 + F¨¢jdalom n Nociceptorok: testszerte, nem adapt¨¢l¨®dnak n Afferensek: A¦Ä (15 m/s) ¨¦s C (1 m/s) t¨ªpus¨² afferensek n Ingerek: mechanikai, termikus, k¨¦miai n Transzmitterek/modul¨¢l¨®k: glutam¨¢t, SP, NK-A, CGRP, PG, H, K+ n Perikarionjaik a h¨¢ts¨® gy?ki ganglionban helyezkednek el n Jeltov¨¢bb¨ªt¨¢s: ¡ñ ¨¢tkapcsol¨®d¨¢s felsz¨¢ll¨® projekci¨®s neuronra vagy ¡ñ ¨¢tkapcsol¨®d¨¢s lok¨¢lis interneuronra majd felsz¨¢ll¨® neuronra n Felsz¨¢ll¨® p¨¢ly¨¢k (ggl. spinale ¡ú thalamus ¡ú cortex) ? ¡ñ tr. spinothalamicus lateralis (f¨¢jdalom, h?) ¡ñ tr. spinothalamicus anterior (durva mechanikai)
  • 3. 3 +n Lesz¨¢ll¨® p¨¢lya: ¡ñ lesz¨¢ll¨® analgetikus (monoaminerg) p¨¢lya ¡ñ fentin v¨¦gz?d? GABA-erg g¨¢tl¨¢s
  • 4. 4 + Opioidok: n Opioid receptorok (G-feh¨¦rje kapcsolt) ¨C ¦Ì, ¦Ä, ¦Ê receptorok ¨C endog¨¦n ligandok: ¡ñ ¦Â-endorphin, ¡ñ dinorphin, ¡ñ enkephalin n Hol? ¡ñ k?z¨¦pagy GABA-erg neuronjai ¡ñ gerincvel? opioid interneuronjai n Hat¨¢s: ¨C postsynapticus K+ efflux ¡ü (hiperpolariz¨¢l) ¨C presynapticus Ca2+ influx ¡ý (transmitter felszabadul¨¢s ¡ý) ¨C f¨¢jdalomcsillap¨ªt¨¢s Lippincott's Pharmacology 5th edition, 2012
  • 5. 5 + n A kerti m¨¢k (Papaver somniferum) kicsordul¨®, majd megszil¨¢rdul¨® tejnedve az ¨®pium n Kb. 25 f¨¦le alkaloid¨¢t tartalmaz (papaverin, morfin, thebain, kodein...) n ?pium morphin tartalma kb. 10-20% n Kabay J¨¢nos dolgozta ki 1930-ban a sz¨¢raz m¨¢kgub¨®kb¨®l (m¨¢kszalma) t?rt¨¦n? alkaloida kivon¨¢s m¨®dszer¨¦t n Tiszavasv¨¢ri Alkaloida Vegy¨¦szeti Gy¨¢r ?pium: Lachryma papaveris
  • 6. 6 + n Morphin ¨C M-Eslon: ¡ñ analgesia ¨C percepci¨®, f¨¢jdalomk¨¹sz?b ¡ü ¡ñ szed¨¢ci¨® ¨C anxiolysis, de nem okoz amn¨¦zi¨¢t ¡ñ euf¨®ria ¨C iv. adva 'abdomin¨¢lis orgazmus', limbikus rendszer ¡ñ l¨¦gz¨¦sdepresszi¨® ¨C l¨¦gz?k?zpont CO2 ¨¦rz¨¦kenys¨¦ge ¡ý ¡ñ mellkasmerevs¨¦g ¨C t?rzsizmok t¨®nusa ¡ü ¡ñ ICP ¡ü ¨C CO2 retenci¨® miatt ¡ñ antitussz¨ªv ¨C k?h?g¨¦si k?zpont ¨¦rz¨¦kenys¨¦g ¡ý ¡ñ h¨¢nyinger, h¨¢ny¨¢s ¨C kemoszenzit¨ªv triggerz¨®na izgat¨¢sa ¡ñ miosis ¨C Edinger-Westphal mag izgat¨¢sa, nincs adapt¨¢ci¨® ehhez! ¡ñ CV ¨C RR ¡ý, orthostaticus hypotonia, bradycardia, tehermentes¨ªt ¡ñ GI ¨C absorptio ¡ü, secretio ¡ý, motilit¨¢s ¡ý ¡ú obstipacio ¡ñ vizeletretentio, Oddi-sphincter t¨®nus ¡ü, ¡ñ hisztamin felszabadul¨¢s ¡ú pruritus Er?s agonist¨¢k:
  • 7. 7 + n T?rt¨¦nete: 1804-ben izol¨¢lta Sert¨¹rner, m¨¢k alkaloida n Alkalmaz¨¢s (im., iv., sc.): ¡ñ f¨¢jdalomcsillap¨ªt¨¢s: pro re nata vagy prevent¨ªven ¡ñ akut pulmonalis oedema: tehermentes¨ªt¨¦s c¨¦lj¨¢b¨®l n Interakci¨®k: szedatohipnotikumok, ¦Á2 -adrenerg agonist¨¢k, antipszichotikumok, TCA, MAOI, amphetamin, antisztaminok n KI: ICP emelked¨¦s, h¨¢ny¨¢s, terhess¨¦g, epe¨²ti k?vess¨¦g eset¨¦n n Tolerancia: 2-4 h¨¦t ut¨¢n n Dependencia: ¡ñ pszich¨¦s ¡ñ fizikai ¨C t?hegy pupilla, obstipatio, viszket?, sz¨¢raz b?r n T¨²ladagol¨¢s: t?hegy pupilla, l¨¦gz¨¦sle¨¢ll¨¢s, hypotensio, h¨¢ny¨¢s Cheyne-Stokes
  • 8. 8 + n Pethidin (Meperidin) ¨C Dolargan ¡ñ szintetikus, fenilpiperidin strukt¨²ra ¡ñ 2-4 ¨®r¨¢s hat¨¢startam (morfin 4h) ¡ñ ¦Ì, ¦Ê receptor affinit¨¢sa a legnagyobb ¡ñ antimuszkarinerg hat¨¢sa miatt mydriasis, xerostomia ¡ñ nem okoz obstipaci¨®t ¨¦s kev¨¦sb¨¦ okoz vizeletretenci¨®t ¡ñ metabolitja (normeperidin) neurotoxikus ¡ú tremor, g?rcs ¡ñ normeperidin mell¨¦khat¨¢sok naloxonnal nem enyh¨ªthet?k ¡ñ KI: geri¨¢triai betegek n Methadon ¨C Depridol ¡ñ szintetikus, difenilhept¨¢n strukt¨²ra ¡ñ per os adva 1-3 napos hat¨¢s (t1/2 = 12-40 h) ¡ñ szelekt¨ªv ¦Ì-rec. agonista ¨¦s NMDA-receptor antagonista ¡ñ morfinist¨¢k, heroinist¨¢k leszoktat¨¢s¨¢ra alkalmazz¨¢k
  • 9. 9 + n Fentanyl + alfentanil, remifentanil, sufentanil ¡ñ leger?sebb opioid analgetikumokok ¡ñ fenilpiperidin strukt¨²ra ¡ñ 15-30 perces, r?vid hat¨¢startam ¡ñ iv., epidur¨¢l, intrathec¨¢lis, transderm¨¢lis alkalmaz¨¢s ¡ñ alkalmaz¨¢s: s¨²lyos f¨¢jdalom, aneszt¨¦zia n Heroin ¡ñ morfin diacetil¨¢l¨¢s¨¢val k¨¦sz¨¹l (diacetilmorfin) ¡ñ szervezetben morfinn¨¢ alakul, de hat¨¢startama fele akkora
  • 10. 10 + n Oxymorphon ¨C Opana, Numorphan ¡ñ szemi-szintetikus, fenantr¨¦nv¨¢zas morfin sz¨¢rmaz¨¦k ¡ñ m¨¢kban l¨¦v? thebainb¨®l szintetiz¨¢lj¨¢k (1914) ¡ñ er?sebb agonista ¡ñ alkalmaz¨¢s: k?zepes ¨¦s s¨²lyos f¨¢jdalmak csillap¨ªt¨¢s¨¢ra ¡ñ jelenleg csak hidroklorid s¨®j¨¢t forgalmazz¨¢k ¡ñ per os alkalmaz¨¢s (immediate/extended release tablett¨¢k) n Oxycodon ¨C OxyContin, Dinarkon ¡ñ szemi-szintetikus, szubsztitu¨¢lt kodein sz¨¢rmaz¨¦k ¡ñ m¨¢kban l¨¦v? thebainb¨®l szintetiz¨¢lj¨¢k (1917) ¡ñ k?zepes agonista ¡ñ kombin¨¢lhat¨® NSAID-ekkel (per os alkalmaz¨¢sra) ¡ñ alkalmaz¨¢s: k?zepes ¨¦s s¨²lyos f¨¢jdalmak csillap¨ªt¨¢s¨¢ra ¡ñ ab¨²zus hajlam magas egyes orsz¨¢gokban (pl. Kanada)
  • 11. 11 + n Hydromorphon ¨C Dilaudid, Jurnista ¡ñ szemi-szintetikus, fenantr¨¦nv¨¢zas morfin sz¨¢rmaz¨¦k ¡ñ morfin hidrog¨¦nezett keton form¨¢ja (1924) ¡ñ alkalmaz¨¢s: k?zepes ¨¦s s¨²lyos f¨¢jdalmak csillap¨ªt¨¢s¨¢ra ¡ñ er?sebb agonista ¡ñ morfinn¨¢l 8-10x, heroinn¨¢l 5-8x er?sebb hat¨¢s ¡ñ iv., per os alkalmaz¨¢s n Hydrocodon ¨C Hysingla, Zohydro (USA) ¡ñ szemi-szintetikus, fenantr¨¦nv¨¢zas strukt¨²ra ¡ñ hydromorphon metil-¨¦ter form¨¢ja ¡ñ alkalmaz¨¢s: k?zepes ¨¦s s¨²lyos f¨¢jdalmak, k?h?g¨¦scsillap¨ªt¨¢s ¡ñ k?zepes agonista ¡ñ k?r¨¹lbel¨¹l a morfinnal egy er?ss¨¦g? ¡ñ kombin¨¢lhat¨® ibuprofennel vagy paracetamollal (Vicodin)
  • 12. 12 + n Codein ¨C Coderit, Panadol Ultra, Erigon szirup ¡ñ szemi-szintetikus, fenantr¨¦nv¨¢zas strukt¨²ra ¡ñ f¨¢jdalomcsillap¨ªt¨® hat¨¢sa = kb. morfin 30%-a ¡ñ kombin¨¢lj¨¢k aszpirinnel, paracetamollal, efedrinnel ¡ñ alkalmaz¨¢s: k¨ªnz¨®, sz¨¢raz, nem produkt¨ªv k?h?g¨¦s ¡ñ k?h?g¨¦scsillap¨ªt¨® hat¨¢s nem opioid-receptor dependens ¡ñ enyhe hozz¨¢szok¨¢st (codeinismus) okoz n Dihydrocodein ¨C Hydrocodin ¡ñ szemi-szintetikus, fenantr¨¦nv¨¢zas strukt¨²ra ¡ñ morfin szubsztitu¨¢lt sz¨¢rmaz¨¦ka (3-methylmorphin) ¡ñ nem k¨¢b¨ªt¨® f¨¢jdalom ¨¦s k?h?g¨¦scsillap¨ªt¨® ¡ñ gyeng¨¦bb a morfinn¨¢l, de codeinn¨¦l er?sebb K?zepes agonist¨¢k:
  • 13. 13 + n Tramadol ¨C Tramadol, Contramal ¡ñ trazodon sz¨¢rmaz¨¦k ¡ñ morfinn¨¢l kb. 10x gyeng¨¦bb f¨¢jdalomcsillap¨ªt¨® ¡ñ Mechanizmus: - el?sz?r a ¦Ì-receptorhoz k?t?dik - majd g¨¢tloja az 5-HT ¨¦s NA visszav¨¦telt ¡ñ MH: h¨¢nyinger, h¨¢ny¨¢s, sz¨¦d¨¹l¨¦s, fejf¨¢j¨¢s, obstipatio, g?rcsk¨¹sz?b ¡ý (epilepszi¨¢ban kontraindik¨¢lt!) ¡ñ Interakci¨®k: SSRI, TCA, MAOI Gyenge agonist¨¢k: n Diphenoxylat (+ atropin Reasec) ¨C hasfog¨® hat¨¢s n Loperamid (Imodium, Lopedium) ¨C hasfog¨® hat¨¢s n Propoxyphen (+ paracetamol) ¨C gyenge analgeticum
  • 14. 14 + n Csak agonista jelenl¨¦t¨¦ben fejtik ki hat¨¢sukat n Naloxon ¨C Narcan ¨C iv./im. ad¨¢s ut¨¢n 30-60 mp alatt hat (k¨®ma, l¨¦gz¨¦sdepresszi¨® ¡ý) ¨C Hat¨¢startam: 1-2 ¨®ra (t1/2 = 30-80 perc) ISM?TELNI! ¨C ¦Ì >¦Ê affinit¨¢s miatt l¨¦gz¨¦sdepresszi¨® ¡ý, analgesia megtartott n Naltrexon ¨C Adepend ¨C per os adva 48 ¨®r¨¢ig g¨¢tolja az iv. heroin hat¨¢s¨¢t ¨C hosszabb hat¨¢s (t1/2 = 10 ¨®ra) ¨C gyors opioid detoxik¨¢l¨¢s: naltrexon + clonidin/buprenorfin ¨C morfinf¨¹gg?k, alkoholist¨¢k leszoktat¨¢s¨¢ra n Methylnaltrexon-bromid (Relisor) ¨C csak obstip¨¢l¨® hat¨¢s ellen Tiszta antagonist¨¢k:
  • 15. 15 + n Nalbuphin ¨C Nubain, Bufimorf ¨C ¦Ê agonista (analgesia) + er?s ¦Ì antagonista ¨C 'ceiling-effektus': 30 mg felett nem ¡ü a l¨¦gz¨¦sdepresszi¨® ¨C alkalmaz¨¢s: k?zepes f¨¢jdalom, morfin pruritus, n Buprenorphin ¨C Subutex, Transtec (tapasz) ¨C parci¨¢lis ¦Ì agonista, morfinszer? hat¨¢s (25-50x hat¨¦konyabb) ¨C thebain szemi-szintetikus sz¨¢rmaz¨¦ka ¨C lehet naltrexonnal kombin¨¢ci¨®ban (Suboxone) ¨C hosszabb hat¨¢s (6 ¨®ra) ¨C alkalmaz¨¢s: szublingualis, parenter¨¢lis, transzdermalis ¨C t¨²ladagol¨¢s eset¨¦n doxapram (l¨¦gz?k?zpont izgat¨®) adand¨® ¨C ¨®pi¨¢tf¨¹gg?k ¨¦s heroinist¨¢k detoxifik¨¢l¨¢sa ¨¦s leszoktat¨¢sa Kevert agonist¨¢k/antagonist¨¢k:
  • 16. 16 + n Pentazocin ¨C Fortral, Talwin PX ¨C ¦Ê agonista (analgesia) + ¦Ì antagonista ¨C kodeinnel egyen¨¦rt¨¦k? analgeticum ¨C alkalmaz¨¢s: per os vagy parenter¨¢lisan, kp. f¨¢jdalomra ¨C MH: l¨¦gz¨¦sdepresszi¨®, obstipatio, RR ¡ü, tachycardia, sz¨ªv terhel¨¦se ¡ü, dysphoria, r¨¦m¨¢lmok, pszichotomimetikus ¨C kombin¨¢lhat¨® NSAID-ekkel ¨C Talacen ¨C tablett¨¢ban naloxonnal egy¨¹tt, ¨ªgy iv. k¨¢b¨ªt¨®szerk¨¦nt nem haszn¨¢lhat¨® (naloxon per os nem fejt ki hat¨¢st, de parenter¨¢lisan beadva igen) ¨C Talwin NX
  • 17. 17 + n WHO f¨¢jdaloml¨¦pcs? n Alapelv: egy¨¦ni ter¨¢pia, a p¨¢ciensnek annyi f¨¢jdalom- csillapt¨®t kell adni, amennyi sz¨¹ks¨¦ges a f¨¢jdalm¨¢nak elmulaszt¨¢s¨¢hoz! Ter¨¢pi¨¢s ir¨¢nyelvek: